ATF6调节剂及其用途制造技术

技术编号:44996971 阅读:27 留言:0更新日期:2025-04-15 17:10
本发明专利技术涉及ATF6调节剂及其用途,提供了作为激活转录因子6(ATF6)的调节剂的化合物(I)。这些化合物可以用作用于治疗通过ATF6介导的疾病或障碍的治疗剂,并且特别可以用于治疗病毒感染、神经变性疾病、血管疾病或癌症。

【技术实现步骤摘要】

本公开文本总体上涉及可能用作激活转录因子6(atf6)的调节剂的治疗剂。ascii文本文件序列表的提交以下以ascii文本文件提交的内容通过引用以其整体并入本文:计算机可读形式(crf)的序列表(文件名:196052001440seqlist.txt,记录日期:2020年10月8日,大小:1kb)。


技术介绍

1、哺乳动物细胞的ep中错误折叠的蛋白的积累导致折叠机构被压倒,并且导致应激反应。细胞试图通过将信号从er发送到细胞核,激活庞大的基因表达程序,从而增加了er中的蛋白质折叠能力,来减少er蛋白负载。然而,如果此系统失败并且无法重新建立稳态,则细胞会因参与细胞凋亡而死亡。未折叠蛋白反应(upr)是一种进化保守的信号转导通路,所述通路响应于er应激而保持蛋白质稳态。

2、三个相互交织的信号传导通路包括upr:(1)perk(蛋白激酶rna样er激酶);(2)ire1(需肌醇酶1α);和(3)atf6(激活转录因子6)(mckimpson,w.m.等人,circ res,2017,120(5):759-761)。atf6通路的激活导致基因(如b本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式(I)的化合物:

2.根据权利要求1所述的化合物,其中Ra的5或6元杂芳基选自2-呋喃基、2-吡啶基、2-嘧啶基、4-嘧啶基和2-吡嗪基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中A是并且Ra是2-呋喃基。

4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中A是并且Ra是2-吡啶基。

5.根据权利要求1或2所述的化合物,其中A是并且Ra是2-嘧啶基。

6.根据权利要求1或2所述的化合物,其中A是并且Ra是4-嘧啶基。

7.根据权利要求1或2所述的化合物,其中A是并且Ra是2-吡嗪基。

8.根据权利要求1或...

【技术特征摘要】

1.一种式(i)的化合物:

2.根据权利要求1所述的化合物,其中ra的5或6元杂芳基选自2-呋喃基、2-吡啶基、2-嘧啶基、4-嘧啶基和2-吡嗪基。

3.根据权利要求1或2所述的化合物,其中a是并且ra是2-呋喃基。

4.根据权利要求1或2所述的化合物,其中a是并且ra是2-吡啶基。

5.根据权利要求1或2所述的化合物,其中a是并且ra是2-嘧啶基。<...

【专利技术属性】
技术研发人员:B·普加拉B·D·萨瑟P·塔克拉尔S·伯纳勒斯G·A·乌拉塔·迪亚兹S·贝尔马尔
申请(专利权)人:阿尔托斯实验室公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1