一种钯催化的N-单烯丙基胺衍生物合成方法技术

本发明专利技术涉及化学合成领域，具体为一种钯催化的N‑单烯丙基胺衍生物合成方法；本发明专利技术使用(杂环)芳基伯胺、仲胺为烯丙基受体，可避免使用剧毒的烯丙胺、烯丙醇及有环境污染风险的卤代烯丙基化合物，而以二烯丙基胺为烯丙基来源还未有报道。本发明专利技术的制备方法只需少量钯催化剂、操作简便安全、原料易得、反应步骤少、反应条件温和、底物拓展范围广、化合物官能团容忍度高，产物收率可以达到97％以上。本发明专利技术的高效合成方法可高化学选择性地生成单烯丙基取代的仲胺、叔胺衍生物，不仅可以克级单烯丙基胺衍生物，还可顺利应用于上市药物的衍生化反应。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学合成领域，具体为一种钯催化的n-单烯丙基胺衍生物合成方法。

技术介绍

1、烯丙基胺是一种重要的有机化合物，作为多用途的中间体或前体，被广泛应用于天然产物、医药、农药、材料和染料的合成中。历经多年，化学工作者开发出了多种底物和催化体系用于合成n-单烯丙基胺化合物。目前，有如下几种合成方法获得n-烯丙基胺衍生物：

2、1)以伯胺、烯丙醇为原料，在金属的催化下(org.lett.2010,12,2726-2729；tetrahedron lett.2010,51,1982-1984；chem.lett.1995,1121-1122；synthesis 1999,1747–1752；tetrahedronlett.2000,41,7097-7100；j.am.chem.soc.2002,124,10968-10969；chem.commun.2003,234-235；org.lett.2004,6,4085-4088；org.lett.2004,6,425-427；j.organomet.chem.2005,690,2531-2535本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种N-单烯丙基胺衍生物的合成方法，N-单烯丙基胺衍生物的结构式如Ⅰ所示

2.根据权利要求1所述的一种N-单烯丙基胺衍生物的合成方法，其特征在于：所述化合物Ⅱ和化合物Ⅲ的摩尔比为Ⅱ:Ⅲ＝1.0:0.6-3.0。

3.根据权利要求1所述的一种N-单烯丙基胺衍生物的合成方法，其特征在于：所述化合物III中R”为氢、烯丙基、甲基、三甲基硅基中的任意一种。

4.根据权利要求1所述的一种N-单烯丙基胺衍生物的合成方法，其特征在于：所述钯金属前体为钯的卤化物、钯的硫酸盐、钯的硝酸盐、钯的高氯酸盐、钯的醋酸盐、钯的三氟乙酸盐、钯的三氟甲烷磺酸盐、钯的四氟硼酸盐、...

【技术特征摘要】

1.一种n-单烯丙基胺衍生物的合成方法，n-单烯丙基胺衍生物的结构式如ⅰ所示

2.根据权利要求1所述的一种n-单烯丙基胺衍生物的合成方法，其特征在于：所述化合物ⅱ和化合物ⅲ的摩尔比为ⅱ:ⅲ＝1.0:0.6-3.0。

3.根据权利要求1所述的一种n-单烯丙基胺衍生物的合成方法，其特征在于：所述化合物iii中r”为氢、烯丙基、甲基、三甲基硅基中的任意一种。

4.根据权利要求1所述的一种n-单烯丙基胺衍生物的合成方法，其特征在于：所述钯金属前体为钯的卤化物、钯的硫酸盐、钯的硝酸盐、钯的高氯酸盐、钯的醋酸盐、钯的三氟乙酸盐、钯的三氟甲烷磺酸盐、钯的四氟硼酸盐、钯的六氟磷酸盐、钯的六氟锑酸盐、钯金属盐与乙腈的配合物、钯金属盐与1,10-菲罗啉类化合物的配合物或零价钯配合物中的任意一种。

5.根据权利要求1所述的一种n-单烯丙基胺衍生物的合成方法，其特征在于：所述配体包括1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦、2-二环己基膦-2',4',6'-三异丙基联苯、4,4′-二叔丁基-2,2′-联吡啶、1,1'-双(二苯基膦)二茂铁、4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽、双(2-二苯基膦苯基)醚、1,2-双(二苯膦)乙烷、1,3-双(二苯基膦)丙烷、双二苯基膦丁烷、2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯、2-二...

【专利技术属性】
技术研发人员：李嗣锋，方程程，区洁晴，刘珊，
申请(专利权)人：深圳职业技术大学，
类型：发明
国别省市：