一种氢溴酸替格列汀的胱胺衍生杂质及其控制方法技术

技术编号:44924600 阅读:14 留言:0更新日期:2025-04-08 19:03
本发明专利技术属于药物领域,具体公开了一种氢溴酸替格列汀的胱胺衍生杂质及其控制方法,所述控制方法如下:将起始原料四氢噻唑溶于有机溶剂,水洗,搅拌后静置,分液,保留有机相,旋干,得纯化后的四氢噻唑。与现有技术相比,本发明专利技术通过对起始原料四氢噻唑进行洗涤和萃取工艺,减少其中的半胱胺和胱胺杂质,有以下益处:使替格列汀API中胱胺衍生杂质的含量小于0.1%,有效提升产品纯度,且多批次生产中替格列汀原料药质量一致性较好;避免API多次重结晶,收率由36%提高至80%,降低生产成本;该操作简单,易于实现。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物领域,特别涉及一种氢溴酸替格列汀的胱胺衍生杂质及其控制方法


技术介绍

1、随着体力活动的减少和不健康的饮食,糖尿病己成为一种严重危害人类健康的疾病。防治糖尿病已成为重要的、紧迫的医疗保健问题之一,因此糖尿病药物的研发也成为时下医药行业的焦点。治疗糖尿病药物主要分为五种:胰岛素和胰岛素类似物、胰岛素分泌促进剂、胰岛素增敏剂、α葡萄糖苷酶抑制剂和二肽基肽酶-ⅳ抑制剂(dpp-ⅳ抑制剂)。

2、dpp-ⅳ抑制剂作为一种新型降糖药,比当前其他降糖药具有一定优势。替格列汀是由日本田边三菱制药公司研究开发的一种dpp-ⅳ抑制剂类口服降血糖药物,临床上主要用于治疗ⅱ型糖尿病。替格列汀通过抑制dpp-ⅳ的活性而减少胰高血糖素样肽在体内的失活,促进胰岛细胞产生胰岛素的同时,可以降低胰高血糖素浓度,从而降低血糖。该药具有良好的耐受性,不良反应发生率低,没有低血糖和体重增加等不良反应,同时联合用药也有明显的降糖作用。

3、目前氢溴酸替格列汀的合成方法已相对成熟,而关于其杂质以及杂质的控制方法报道较少。替格列汀的起始物料四氢噻唑属于缩醛本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种氢溴酸替格列汀的胱胺衍生杂质,其特征在于,结构如下:

2.如权利要求1所述的一种氢溴酸替格列汀的胱胺衍生杂质控制方法,其特征在于,步骤如下:将起始原料四氢噻唑溶于有机溶剂,水洗,搅拌后静置,分液,保留有机相,旋干,得纯化后的四氢噻唑。

3.根据权利要求2所述的一种氢溴酸替格列汀的胱胺衍生杂质控制方法,其特征在于:所述有机溶剂为二氯甲烷。

4.根据权利要求3所述的一种氢溴酸替格列汀的胱胺衍生杂质控制方法,其特征在于:所述二氯甲烷与四氢噻唑的体积比为11-9:1。

5.根据权利要求4所述的一种氢溴酸替格列汀的胱胺衍生杂质控制方法,其特征...

【技术特征摘要】

1.一种氢溴酸替格列汀的胱胺衍生杂质,其特征在于,结构如下:

2.如权利要求1所述的一种氢溴酸替格列汀的胱胺衍生杂质控制方法,其特征在于,步骤如下:将起始原料四氢噻唑溶于有机溶剂,水洗,搅拌后静置,分液,保留有机相,旋干,得纯化后的四氢噻唑。

3.根据权利要求2所述的一种氢溴酸替格列汀的胱胺衍生杂质控制方法,其特征在于:所述有机溶剂为二氯甲烷。

4.根据权利要求3所述的一种氢溴酸替格列汀的胱胺衍生杂质控制方法,其特征在于:所述二氯甲烷与四氢噻唑的体积比为11-9:1。

5.根据权利要求4所述的一种氢溴酸替格列汀的胱胺衍生杂...

【专利技术属性】
技术研发人员:马文希施宏刚林玲龙翔天唐海王春建周水平蔡金勇
申请(专利权)人:江苏天士力帝益药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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