本发明专利技术公开了一种1‑(4‑氯苯基)‑2,3‑二氢‑1H‑吲哚嗪氯化物的合成方法，属于化学制药技术领域，以2‑(4'‑氯苄基)吡啶为原料，经两次取代、环化反应得到1‑(4‑氯苯基)‑2,3‑二氢‑1H‑吲哚嗪氯化物，其为马来酸氯苯那敏杂质合成的高纯度目标物可作为马来酸氯苯那敏成品检测分析中的杂质标准品，从而提升马来酸氯苯那敏成品检测分析对杂质的准确定位和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高马来酸氯苯那敏成品质量，本发明专利技术提供的方法原料易得，操作简单，所得产品收率62%±5%，纯度>98%。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学制药，具体涉及一种1-(4-氯苯基)-2,3-二氢-1h-吲哚嗪氯化物的合成方法，该化合物是马来酸氯苯那敏的杂质。
技术介绍
1、过敏性鼻炎即变应性鼻炎，是指特应性个体接触变应原后，主要由ige介导的介质（主要是组胺）释放，并有多种免疫活性细胞和细胞因子等参与的鼻黏膜非感染性炎性疾病。
2、马来酸氯苯那敏为抗过敏类药，对过敏性鼻炎和上呼吸道感染引起的鼻充血有效，也可用于感冒或鼻窦炎以及皮肤黏膜的过敏。该药品为组胺h1受体拮抗剂，能对抗过敏反应所致的毛细血管扩张，降低毛细血管的通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息。此外，本药还具有中枢抑制作用和抗m胆碱受体作用。
3、1-(4-氯苯基)-2,3-二氢-1h-吲哚嗪氯化物是马来酸氯苯那敏降解产生的杂质，该杂质可能残留在马来酸氯苯那敏终产品中，影响产品质量，其结构式见图2。经检索，尚未有关于该化合物的文献报道，因此，提供一种1-(4-氯苯基)-2,3-二氢-1h-吲哚嗪氯化物的合成方法用于马来酸氯苯那敏杂质标准品的制备具有重要的现实意义。
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【技术保护点】
1.一种1-(4-氯苯基)-2,3-二氢-1H-吲哚嗪氯化物的合成方法，所述化合物为马来酸氯苯那敏杂质，合成路线见图1。具体制备方法包括以下步骤：
2.如权利要求1所述的一种1-(4-氯苯基)-2,3-二氢-1H-吲哚嗪氯化物的合成方法，其特征在于，步骤S1中所述 2-(4'-氯苄基)吡啶、溴乙醇和LDA的当量比为1:0.5~2:1~5。
3.如权利要求1所述的一种1-(4-氯苯基)-2,3-二氢-1H-吲哚嗪氯化物的合成方法，其特征在于，步骤S1中所述 2-(4'-氯苄基)吡啶与四氢呋喃的重量比为1:5~20。
4.如权利要求1所述的一种1-(4-氯...
【技术特征摘要】
1.一种1-(4-氯苯基)-2,3-二氢-1h-吲哚嗪氯化物的合成方法，所述化合物为马来酸氯苯那敏杂质，合成路线见图1。具体制备方法包括以下步骤：
2.如权利要求1所述的一种1-(4-氯苯基)-2,3-二氢-1h-吲哚嗪氯化物的合成方法，其特征在于，步骤s1中所述 2-(4'-氯苄基)吡啶、溴乙醇和lda的当量比为1:0.5~2:1~5。
3.如权利要求1所述的一种1-(4-氯苯基)-2,3-二氢-1h-吲哚嗪氯化物的合成方法，其特征在于，步骤s1中所述 2-(4'-氯苄基)吡啶与四氢呋喃的重量比为1:5~20。
4.如权利...
【专利技术属性】
技术研发人员：邢磊，李瑞，范立哲，吉彦君，
申请(专利权)人：南京斯泰尔医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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