【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
专利
本专利技术涉及sting激动剂、其药物组合物、以及使用所述激动剂和药物组合物诱导sting介导的免疫应答和/或治疗由sting介导的疾病和病症(例如，细胞增殖性疾病，包括但不限于癌症)的用途。
技术介绍
0、专利技术背景
1、先天免疫系统和适应性免疫系统紧密协作，共同对抗外来物质及入侵病原体。由于记忆性t细胞的产生，适应性免疫系统具有高度特异性和持久性，而先天免疫系统则作为人体的第一道防线迅速发挥作用。先天免疫系统对病原体衍生的细胞质dna及宿主细胞质dna均有非特异性应答。在此过程中，先天免疫系统不仅提供针对细菌和病毒等威胁的广泛保护，而且还对细胞损伤及组织损伤信号作出应答。
2、对先天免疫很重要的一种蛋白质是干扰素基因刺激因子(sting)，而cgas-sting通路尤其有助于感知和防御有害的细胞质dna。cgas识别细胞质dna并催化环状二核苷酸(cdn)(包括cgamp)的合成，进而结合并激活sting。一旦sting与cdn结合，sting便会发生构象变化，从内质网转位至高尔基体，并触发转录...
【技术保护点】
1.式I所示化合物：
2.式II所示化合物：
3.式III所示化合物：
4.根据权利要求1所述的化合物，其具有式Ia所示结构：
5.根据权利要求1所述的化合物，其具有式Ib所示结构：
6.根据权利要求1所述的化合物，其具有式Ic所示结构：
7.根据权利要求1所述的化合物，其具有式Id所示结构：
8.根据权利要求2所述的化合物，其具有式IIa所示结构：
9.根据权利要求2所述的化合物，其具有式IIb所示结构：
10.根据权利要求3所述的化合物，其具有式IIIa所示
...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.式i所示化合物：
2.式ii所示化合物：
3.式iii所示化合物：
4.根据权利要求1所述的化合物，其具有式ia所示结构：
5.根据权利要求1所述的化合物，其具有式ib所示结构：
6.根据权利要求1所述的化合物，其具有式ic所示结构：
7.根据权利要求1所述的化合物，其具有式id所示结构：
8.根据权利要求2所述的化合物，其具有式iia所示结构：
9.根据权利要求2所述的化合物，其具有式iib所示结构：
10.根据权利要求3所述的化合物，其具有式iiia所示结构：
11.根据权利要求1-10任一项所述的化合物，其中，l1选自c1-c6亚烷基、
12.根据权利要求1-10任一项所述的化合物，其中，l1是
13.根据权利要求1-10任一项所述的化合物，其中，l1选自
14.根据权利要求4所述的化合物，其中，式ia所示化合物是式(iai)、(iaii)、(iaiii)、或(iaiv)的化合物：
15.根据权利要求5所述的化合物，其中，式ib所示化合物是式(ibi)或(ibii)的化合物：
16.根据权利要求6所述的化合物，其中，式ic所示化合物是式(ici)、(icii)、(iciii)、或(iciv)的化合物：
17.根据权利要求7所述的化合物，其中，式id所示化合物是式(idi)的化合物：
18.根据权利要求8所述的化合物，其中，式iia所示化合物是式(iiai)的化合物：
19.根据权利要求1-18任一项所述的化合物，其中，r1和r7分别独立地选自h和卤素；r2选自h和烷氧基；和r5选自烷氧基、羟基、和氨基-c1-6烷基。
20.根据权利要求1-18任一项所述的化合物，其中，r1和r7各自为卤素，和r2和r5各自为烷氧基。
21.根据权利要求19所述的化合物，其中，r1是卤素。
22.根据权利要求19所述的化合物，其中，r7是卤素。
23.根据权利要求21或22所述的化合物，其中，卤素是f。
24.根据权利要求1-23任一项所述的化合物，其中，r2是烷氧基。
25.根据权利要求1-24任一项所述的化合物，其中，r5选自烷氧基和h。
26.根据权利要求1-25任一项所述的化合物，其中，烷氧基是甲氧基。
27.根据权利要求1-26任一项所述的化合物，其中，a是2或3。
28.根据权利要求27所述的化合物，其中，a是2。
29.根据权利要求1-28任一项所述的化合物，其中，选自其中表示连接至所述化合物其余部分的连接点。
30.根据权利要求29所述的化合物，其中，选自其中表示连接至所述化合物其余部分的连接点。
31.根据权利要求29所述的化合物，其中，选自其中表示连接至所述化合物其余部分的连接点。
32.根据权利要求29所述的化合物，其中，选自其中表示连接至所述化合物其余部分的连接点。
33.根据权利要求1-4、6-14和16-32任一项所述的化合物，其中，x4是-c(o)-，和x5选自-ch2-、-ch2ch2-、和-ch2c(ch3)2-。
34.根据权利要求1-4、6-14和16-32任一项所述的化合物，其中，选自其中表示连接至所述化合物其余部分的连接点。
35.根据权利要求1-4、6-14和16-32任一项所述的化合物，其中，是其中表示连接至所述化合物其余部分的连接点。
36.根据权利要求1-4、6-14和16-32任一项所述的化合物，其中，是其中表示连接至所述化合物其余部分的连接点。
37.根据权利要求34所述的化合物，其中，r17是氨基-c1-6烷基、c1-6烷基氨基-c1-6烷基、或二c1-6烷基氨基-c1-6烷基。
38.根据权利要求37所述的化合物，其中，r17是氨基-c1-6烷基。
39.根据权利要求36所述的化合物，其中，r18是氨基-c1-6烷基、c1-6烷基氨基-c1-6烷基、二c1-6烷基氨基-c1-6烷基、或c1-6烷基。
40.根据权利要求39所述的化合物，其中，r18是氨基-c1-6烷基。
41.根据权利要求35所述的化合物，其中，r15独立地选自h、c1-6烷基、和c3-10环烷基。
42.根据权利要求41所述的化合物，其中，r15是h。
43.根据权利要求41所述的化合物，其中，r15是c1-6烷基。
44.根据权利要求1-3、5、11-13、15和19-32任一项所述的化合物，其中，选自其中表示连接至所述化合物其余部分的连接点。
45.根据权利要求1-3、5、11-13、15和19-32任一项所述的化合物，其中，选自其中表示连接至所述化合物其余部分的连接点。
46.根据权利要求1-3、5、11-13、15和19-32任一项所述的化合物，其中，选自其中表示连接至所述化合物其余部分的连接点。
47.根据权利要求1-46任一项所述的化合物，其中，r10是h、c1-6烷基、或c3-10环烷基。
48.根据权利要求47所述的化合物，其中，r...
【专利技术属性】
技术研发人员：K·巴朱里，A·马德尔纳，S·巴格特，胡慧勇，A·A·佳兰，刘雯，V·R·波利亚科夫，朱祥伟，R·P·辛格，
申请(专利权)人：苏特罗生物制药公司，
类型：发明
国别省市：
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