【技术实现步骤摘要】
本申请涉及化学合成的，尤其是涉及一种克林霉素磷酸酯的制备工艺。
技术介绍
1、克林霉素磷酸酯为化学半合成的克林霉素衍生物，是抗生素类药物，在体外无抗菌活性，进入机体后迅速水解为克林霉素后发挥药理作用。克林霉素磷酸酯自1970年在我国上市以后，在临床上应用极为广泛，其抗菌谱、抗菌活性及治疗效果与克林霉素相同，但其脂溶性及渗透性比克林霉素好，可口服也可肌肉注射和静脉滴注给药。与林可霉素相比，其抗菌作用更强，吸收更好，骨组织浓度更高，对革兰氏阳性球菌及厌氧菌均有很强的抗菌活性。其抗菌谱为：革兰氏阳性球菌包括耐青霉素g金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌（磷链球菌除外）、肺炎链球菌、微球菌属等；革兰氏阳性杆菌包括梭状芽孢杆菌、白喉杆菌等；厌氧菌包括梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌、厌氧球菌等。
2、现有的合成工艺是以盐酸林可霉素与三氯氧磷在丙酮或氯仿溶剂中进行氯化反应，再经醇化、酮化，制得克林霉素丙叉，然后在吡啶的催化作用下，在丙酮溶剂中与三氯氧磷进行酯化反应，再经水解、大孔树脂吸附、水洗、甲醇解析、浓缩、结...
【技术保护点】
1.一种克林霉素磷酸酯的制备工艺，其特征在于：其包括如下制备步骤：氯化反应、醇化反应、酮化反应和酯化反应，所述酮化反应的具体内容如下：
2.根据权利要求1所述的一种克林霉素磷酸酯的制备工艺，其特征在于：所述螯合剂参与反应后，在水解前，向反应体系中滴加铜离子生成沉淀，然后过滤除去。
3.根据权利要求1所述的一种克林霉素磷酸酯的制备工艺，其特征在于：所述烯丙基胺的添加量为0.5-0.7重量份，所述自由基引发剂为0.028-0.034重量份。
4.根据权利要求1所述的一种克林霉素磷酸酯的制备工艺，其特征在于：所述自由基引发剂为偶氮二异丁腈...
【技术特征摘要】
1.一种克林霉素磷酸酯的制备工艺，其特征在于：其包括如下制备步骤：氯化反应、醇化反应、酮化反应和酯化反应，所述酮化反应的具体内容如下：
2.根据权利要求1所述的一种克林霉素磷酸酯的制备工艺，其特征在于：所述螯合剂参与反应后，在水解前，向反应体系中滴加铜离子生成沉淀，然后过滤除去。
3.根据权利要求1所述的一种克林霉素磷酸酯的制备工艺，其特征在于：所述烯丙基胺的添加量为0.5-0.7重量份，所述自由基引发剂为0.028-0.034重量份。
4.根据权利要求1所述的一种克林霉素磷酸酯的制备工艺，其特征在于：所述自由基引发剂为偶氮二异丁腈和偶氮二异庚腈中的一种或两种。
【专利技术属性】
技术研发人员：杨晓章，汤建拓，汪淑宝，陈丽君，邹佳智，
申请(专利权)人：浙江天台药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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