一种肿瘤微环境pH响应型尺寸可变的肽自组装药物载体及其在肿瘤特异性治疗中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种肿瘤微环境pH响应型尺寸可变的肽自组装药物载体及其在肿瘤特异性治疗中的应用。可多级自组装的肽Ac‑AAAFFHH‑NH<subgt;2</subgt;与抗肿瘤药物自组装成载药纳米胶束，纳米胶束经历二次自组装形成聚集体，即为肽自组装药物载体。该药物载体在正常组织中性环境下保持其较大的聚集体尺寸，可避免被正常细胞吞噬；当其处于弱酸性的肿瘤微环境(TME)时，则发生pH依赖的尺寸变化，聚集体解离成带正电荷的纳米胶束。这些纳米胶束可以轻易进入肿瘤细胞，从而实现TME独特pH触发的肿瘤特异性治疗。本发明专利技术基于TME与正常组织微环境pH差异进行肿瘤治疗，避免了对正常细胞的损害，达到对肿瘤的特异性治疗。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物领域肿瘤治疗中的特异性药物递送系统，涉及一种基于肽自组装技术用于化疗药物递送的方法。

技术介绍

1、靶向药物载体，能够选择性地将治疗药物递送至肿瘤部位，从而提高治疗效率并减轻对健康组织和器官的副作用，已成为降低癌症死亡率的重要途径。尽管当前已有无机纳米粒子、脂质体、聚合物纳米粒子等多种药物载体，但它们各自存在难以克服的缺点。无机纳米粒子不可生物降解，可能在患者体内持久存在并积累，最终导致慢性炎症反应。脂质体在体内外稳定性较差，且制备过程中使用的某些脂质体成分或溶剂可能引起患者发热、呕吐和过敏性休克等不良反应。大多数聚合物纳米粒子具有复杂的化学成分和修饰，可能引发机体免疫反应，且其降解产物具有潜在的长期毒性。

2、相比之下，肽及其衍生材料以其简单的化学成分、相对稳定的结构、易于生物降解性和低毒性，为癌症治疗提供了一种更安全有效的途径，并成为治疗创新的关键趋势。目前，美国食品药品监督管理局(fda)批准的治疗药物中，肽及肽衍生材料超过60种，其中约18％专门用于癌症治疗，远多于无机纳米粒子、脂质体和聚合物纳米粒子。

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【技术保护点】

1.一种可多级自组装的肽，其特征在于，该肽为Ac-AAAFFHH-NH2。

2.一种肿瘤微环境pH响应型尺寸可变的肽自组装药物载体，其特征在于，权利要求1的肽与抗肿瘤药物自组装成载药纳米胶束，纳米胶束经历二次自组装形成聚集体，即为肽自组装药物载体。

3.根据权利要求2所述的肽自组装药物载体，其特征在于，所述肽自组装药物载体在正常组织中保持其尺寸；当将其处于肿瘤微环境时，则发生pH依赖的尺寸变化，聚集体解离成带正电荷的纳米胶束。

4.根据权利要求2或3所述的肽自组装药物载体的制备方法，其特征在于，将所述肽与抗肿瘤药物配成混合溶液，超声处理并静置，使肽发生...

【技术特征摘要】

1.一种可多级自组装的肽，其特征在于，该肽为ac-aaaffhh-nh2。

2.一种肿瘤微环境ph响应型尺寸可变的肽自组装药物载体，其特征在于，权利要求1的肽与抗肿瘤药物自组装成载药纳米胶束，纳米胶束经历二次自组装形成聚集体，即为肽自组装药物载体。

3.根据权利要求2所述的肽自组装药物载体，其特征在于，所述肽自组装药物载体在正常组织中保持其尺寸；当将其处于肿瘤微环境时，则发生ph依赖的尺寸变化，聚集体解离成带正电荷的纳米胶束。

4.根据权利要求2或3所述的肽自组装药物载体的制备方法，其特征在于，将所述肽与抗肿瘤药物配成混合溶液，超声处理并静置，使肽发生自组装，再经离心，即制得肽自组装药物载体。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述混合溶液的ph为7.4±0.1。

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【专利技术属性】
技术研发人员：邓小元，吴宇涵，何丽，
申请(专利权)人：华南师范大学，
类型：发明
国别省市：