酮洛芬原位共无定形组合物制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种酮洛芬原位共无定形组合物。该共无定形组合物由酮洛芬分别与赖氨酸、精氨酸、葡甲胺组成，在与水性介质接触时(含溶出过程)能自发形成均相的无序排列。通过粉末X射线衍射、差示扫描量热和傅里叶红外光谱分析，该三种组合可以在接触微量水性介质或在溶出过程中发生原位共无定形化，使得酮洛芬的溶解度和溶出速率显著提高，有望增强酮洛芬的口服吸收和治疗效果。同时，原位共无定形化的程度与组成摩尔比、接触时间、介质pH和温度密切相关。本发明专利技术为酮洛芬通过处方组成和设计来介导原位共无定形的发生，改善药物溶解度与溶出度缺陷，提供了新的制剂思路。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，具体涉及一种酮洛芬原位共无定形组合物。

技术介绍

1、大部分正在开发的药物属于水难溶性药物，药物低溶解度和溶出速率是引起药物低的口服生物利用度的主要原因，制约了药物的临床治疗效果。目前，提高药物溶解度和溶出速率的一种有效策略是将晶体药物转化为其无定形形式。然而，无定形形式属于热力学不稳定体系，在生产、储存和溶出过程中易发生重结晶，从而导致无定形化优势的丧失。

2、通常将药物与聚合物载体制备成药物的无定形固体分散体(asd)，asd可以在一定程度上抑制药物在储存和溶出过程中的重结晶风险。但是，有时药物与聚合物的混溶性较差，为了满足制剂要求，通常需要添加大量的高分子聚合物，从而导致最终的服药体积/质量较大。另外，asd中常使用亲水性的高分子聚合物，如羟丙基甲基纤维素(hpmc)、聚乙烯吡咯烷酮(pvp)等，容易吸收环境中的水分，促使asd发生相分离，引起无定形药物的重结晶。近年来，药物共无定形作为一项替代技术通过将药物与低分子量配体(如氨基酸类、有机酸类、低分子糖类和其他配体等)，利用晶体工程学原理和方法，药物与配体间通过分子间本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种酮洛芬原位共无定形组合物，其特征在于，所述共无定形组合物由酮洛芬分别与赖氨酸、葡甲胺或精氨酸在与水性介质接触时自发形成。

2.根据权利要求1所述的酮洛芬原位共无定形组合物，其特征在于，与水性介质接触含溶出过程。

3.根据权利要求1所述的酮洛芬原位共无定形组合物，其特征在于，酮洛芬h赖氨酸、葡甲胺或精氨酸的摩尔比为10:1～1:10。

4.根据权利要求1所述的酮洛芬原位共无定形组合物，其特征在于，酮洛芬与赖氨酸、葡甲胺或精氨酸的摩尔比为3:1～1:3。

5.根据权利要求1所述的酮洛芬原位共无定形组合物，其特征在于，水性介质的加入量为1...

【技术特征摘要】

1.一种酮洛芬原位共无定形组合物，其特征在于，所述共无定形组合物由酮洛芬分别与赖氨酸、葡甲胺或精氨酸在与水性介质接触时自发形成。

2.根据权利要求1所述的酮洛芬原位共无定形组合物，其特征在于，与水性介质接触含溶出过程。

3.根据权利要求1所述的酮洛芬原位共无定形组合物，其特征在于，酮洛芬h赖氨酸、葡甲胺或精氨酸的摩尔比为10:1～1:10。

4.根据权利要求1所述的酮洛芬原位共无定形组合物，其特征在于，酮洛芬与赖氨酸、葡甲胺或精氨酸的摩尔比为3:1～1:3。

5.根据权...

【专利技术属性】
技术研发人员：韩加伟，方卫涛，陈佳欣，岳志敏，牛百敏，孙慧珍，刘晓骞，王珏，
申请(专利权)人：常州大学，
类型：发明
国别省市：