一种苯基酮酰胺类化合物的制备方法技术

本发明专利技术属于有机合成技术领域，具体涉及一种苯基酮酰胺类化合物的制备方法。所述苯基酮酰胺类化合物的制备方法包括如下步骤：以苯基酰硅化合物1和酰胺类化合物2为原料，加入催化剂，在第一溶剂中反应，制备苯基酮酰胺类化合物3。本发明专利技术反应步骤简短高效，原子利用率较高，得到的产物收率较高，反应条件温和，适用底物范围广，更适于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成，具体涉及一种苯基酮酰胺类化合物的制备方法。

技术介绍

1、α-酮酰胺衍生物具有良好的生物活性，其双官能团及多反应中心的特性使其具有的特殊化学性质，作为潜在的合成中间体在合成化学、药物化学和材料科学中具有广泛的应用前景，如治疗湿疹的药物他克莫司、治疗丙型肝炎的新药特拉匹韦和波普瑞韦均含有α-酮酰胺结构单元。现有技术中已成功实现了利用炔胺、酮酸、芳基酮、芳基碘代物及其衍生物为原料，通过氧化反应、偶联反应等合成α-酮酰胺。然而该类反应通常使用重金属钯和铜，存在催化剂价格昂贵、环境污染等问题；同时产物收率受底物影响较大，反应适用范围有限。因此探索普适性强的α-酮酰胺类化合物的合成方法具有重要意义。

技术实现思路

1、本专利技术所解决的技术问题：现有技术中合成α-酮酰胺类化合物通常使用重金属钯和铜，反应条件复杂，成本较高，且反应适用范围有限。

2、针对上述技术问题，本专利技术的目的在于提供一种苯基酮酰胺类化合物的制备方法。

3、具体来说，本专利技术提供了如下技术方案：...

【技术保护点】

1.一种苯基酮酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的苯基酮酰胺类化合物的制备方法，其中，所述含硅的基团为硅原子上的3个取代基各自独立地选自C1-4的烷基、C1-4的烷氧基、苯基、苄基、C1-3烷基取代的苯基、苯乙烯基、羟基取代的苯乙烯基或三甲基硅基；

3.根据权利要求1或2所述的苯基酮酰胺类化合物的制备方法，其中，第一种或第二种反应路线中，R1基团选自氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、甲氧基、丁氧基或-Cl；

4.根据权利要求1-3中任一项所述的苯基酮酰胺类化合物的制备方法，其中，所述苯基酰硅化合物1...

【技术特征摘要】

1.一种苯基酮酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的苯基酮酰胺类化合物的制备方法，其中，所述含硅的基团为硅原子上的3个取代基各自独立地选自c1-4的烷基、c1-4的烷氧基、苯基、苄基、c1-3烷基取代的苯基、苯乙烯基、羟基取代的苯乙烯基或三甲基硅基；

3.根据权利要求1或2所述的苯基酮酰胺类化合物的制备方法，其中，第一种或第二种反应路线中，r1基团选自氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、甲氧基、丁氧基或-cl；

4.根据权利要求1-3中任一项所述的苯基酮酰胺类化合物的制备方法，其中，所述苯基酰硅化合物1与酰胺类化合物2的摩尔比为1～4:1～3；

5.根据权利要求1-4中任一项所述的苯基酮酰胺类化合物的制备方法，其中，反应温度为-110℃～-40℃；优选地，反应温度为-100℃～-7...

【专利技术属性】
技术研发人员：韩满意，杨丹妮，杜亚男，汪鹏，
申请(专利权)人：淮北师范大学，
类型：发明
国别省市：