一种非奈利酮胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种非奈利酮胶囊及其制备方法，涉及药物制剂技术领域。本发明专利技术提供的非奈利酮胶囊，包含以下组分：非奈利酮、载体、填充剂和崩解剂；所述载体选自羟丙甲纤维素E3和羟丙甲纤维素E5中的至少一种；所述载体分为配浆载体和制粒载体；所述制粒载体和配浆载体的质量比为12‑30:1。本发明专利技术制备的非奈利酮胶囊具有颗粒分布均匀，释放稳定的优点。与片剂相比，胶囊剂既减少了颗粒及素片暴露的时间，又从工艺上避免了包衣，最大程度规避了水分及包衣层的影响。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物制剂，具体涉及一种非奈利酮胶囊及其制备方法。

技术介绍

1、非奈利酮是由德国拜耳医疗制药公司研制的新一代非甾体、选择性mra，化学名(4s)4-(4-氰基-2-甲氧苯基)-5-乙氧基-2,8-二甲基-1,4-二氢-1,6-萘啶-3-甲酰胺，其化学结构式如下：

2、

3、非奈利酮是盐皮质激素受体(mr)的非甾体选择性拮抗剂，盐皮质激素被醛固酮和皮质醇激活并调节基因转录。非奈利酮阻断上皮(如肾脏)和非上皮(如心脏和血管)组织中mr介导的钠重吸收和mr过度激活。mr过度激活被认为会导致纤维化和炎症。非奈利酮对mr具有很高的效力和选择性，对雄激素、孕激素、雌激素和糖皮质激素受体没有相关的亲和力。

4、目前，非奈利酮的相关制剂大多为片剂，中国专利cn 118319870 a公开了一种非奈利酮片剂及其制备方法，包括非奈利酮，共聚维酮，氢化卵磷脂，水溶性稀释剂，崩解剂；其中水溶性稀释剂为甘露醇，乳糖，山梨醇，蔗糖中的一种或几种。该专利技术非奈利酮片剂制备工艺简单，溶出度好，主要针对提高长期储存溶出稳定性，保证患者服用本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种非奈利酮胶囊，其特征在于，包含以下组分：非奈利酮、载体、填充剂和崩解剂；所述载体选自羟丙甲纤维素E3和羟丙甲纤维素E5中的至少一种；所述载体分为配浆载体和制粒载体；所述制粒载体和配浆载体的质量比为12-30:1。

2.根据权利要求1所述的非奈利酮胶囊，其特征在于，所述制粒载体与配浆载体的质量比为14-25:1。

3.根据权利要求1所述的非奈利酮胶囊，其特征在于，所述非奈利酮和载体的质量比为1:3-4.5。

4.根据权利要求1所述的非奈利酮胶囊，其特征在于，所述填充剂选自无水乳糖、微晶纤维素102、微晶纤维素302、甘露醇160C和甘露醇100S...

【技术特征摘要】

1.一种非奈利酮胶囊，其特征在于，包含以下组分：非奈利酮、载体、填充剂和崩解剂；所述载体选自羟丙甲纤维素e3和羟丙甲纤维素e5中的至少一种；所述载体分为配浆载体和制粒载体；所述制粒载体和配浆载体的质量比为12-30:1。

2.根据权利要求1所述的非奈利酮胶囊，其特征在于，所述制粒载体与配浆载体的质量比为14-25:1。

3.根据权利要求1所述的非奈利酮胶囊，其特征在于，所述非奈利酮和载体的质量比为1:3-4.5。

4.根据权利要求1所述的非奈利酮胶囊，其特征在于，所述填充剂选自无水乳糖、微晶纤维素102、微晶纤维素302、甘露醇160c和甘露醇100sd中的至少一种；所述崩解剂选自交联羧甲纤维素钠、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠和低取代羟丙纤维素中的至少一种。

5.根据权利要求1所述的非奈利酮胶囊，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：王晓钧，刘霜琪，张永娥，王利珍，王利文，
申请(专利权)人：杭州和康药业有限公司，
类型：发明
国别省市：