【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用于有效预防或治疗肥胖症的组合疗法,更具体地,涉及通过共同施用黑皮质素-4受体(mc4r)激动剂和胰高血糖素样肽-1(glp-1)受体激动剂所获得的协同效应来有效预防或治疗肥胖症。
技术介绍
1、黑皮质素受体(mcr)是一类g蛋白偶联受体(gpcr),其中g蛋白的主要作用是激活第二信使,从而通过信号转导来调节细胞对多种生理刺激的反应。迄今为止,已经鉴定了5类黑皮质素受体。mc1r在黑素细胞和巨噬细胞中表达,在黑素细胞中调节黑色素的产生,从而决定皮肤和头发的颜色。mc2r在肾上腺和脂肪组织中表达,并且众所周知它在介导肾上腺中的肾上腺激素响应促肾上腺皮质激素而分泌中的作用。mc3r、mc4r和mc5r不仅在神经末梢中表达,而且在大脑中表达,据信它们介导黑皮质素肽在中枢神经系统中的作用,其中,黑皮质素肽影响行为、学习、记忆、食欲,以及神经元的形成和再生。迄今为止,mc3r与勃起功能障碍和炎症反应相关联,而mc4r与肥胖症和糖尿病有关,已对受体特异性作用进行了广泛研究(macneil dj等人,eur j pharmacol 20
...【技术保护点】
1.一种用于预防或治疗肥胖症的药物组合物,其与胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂结合使用,所述药物组合物包含式1化合物或其药学上可接受的盐:
2.如权利要求1所述的用于预防或治疗肥胖症的药物组合物,其特征在于,所述式1化合物是式2的N-((3S,5S)-1-((3S,4R)-1-(叔丁基)-4-(4-氯苯基)吡咯烷-3-羰基)-5-(吗啉-4-羰基)吡咯烷-3-基)-N-((1s,4R)-4-甲基环己基)异丁酰胺:
3.如权利要求1所述的用于预防或治疗肥胖症的药物组合物,其特征在于,所述药学上可接受的盐选自由盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸
...【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种用于预防或治疗肥胖症的药物组合物,其与胰高血糖素样肽-1(glp-1)受体激动剂结合使用,所述药物组合物包含式1化合物或其药学上可接受的盐:
2.如权利要求1所述的用于预防或治疗肥胖症的药物组合物,其特征在于,所述式1化合物是式2的n-((3s,5s)-1-((3s,4r)-1-(叔丁基)-4-(4-氯苯基)吡咯烷-3-羰基)-5-(吗啉-4-羰基)吡咯烷-3-基)-n-((1s,4r)-4-甲基环己基)异丁酰胺:
3.如权利要求1所述的用于预防或治疗肥胖症的药物组合物,其特征在于,所述药学上可接受的盐选自由盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、氢溴酸盐和氢碘酸盐组成的组。
4.如权利要求1所述的用于预防或治疗肥胖症的药物组合物,其特征在于,所述glp-1受体激动剂是肽类药物或小分子。
5.一种用于组合预防或治疗肥胖症的试剂盒,其包括...
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