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含酰胺和仲胺结构的白桦脂酸衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:44005464 阅读:32 留言:0更新日期:2025-01-10 20:22
本发明专利技术公开了一种含酰胺和仲胺结构的白桦脂酸衍生物及其制备方法和应用,属于医药技术领域,通过对白桦脂酸进行结构修饰,获得多个白桦脂酸衍生物,并通过体外硫磺素(Th)T荧光实验证实,这些化合物能够有效抑制β‑淀粉样蛋白(Aβ)<subgt;42</subgt;的聚集,可作为治疗阿尔兹海默症的候选药物,在临床上有着良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域,尤其是涉及一种含酰胺和仲胺结构的白桦脂酸衍生物及其制备方法和应用


技术介绍

1、阿尔兹海默症(alzheimer disease,ad),俗称“老年痴呆症”,是一种源于中枢神经系统损伤或衰退的慢性神经退行性疾病。在临床上,ad可分早、中、晚为三个时期,早期症状表现为判断力变差、物体辨识困难、缺乏方向感等;中期症状表现为记忆力衰退、情绪不稳定、注意力差、产生幻觉等;晚期症状表现为丧失行走能力、丧失辨识能力、视觉受损、无法正常交流等。目前,ad的致病机理尚不清楚,主要有以下五种假说:aβ级联假说、tau蛋白异常磷酸化假说、内部胆碱能假说、神经炎症假说和金属离子紊乱假说。其中较被认可的aβ级联假说认为,当aβ水解平衡受到破坏时,大量的aβ沉积后会逐渐纤维化最后形成神经毒性极强的聚集体片段。聚集体片段还会不断地结合更多的aβ单体和其它聚集体片段进而形成更大的纤维状聚集体,成为ad患者大脑中老年斑块的主要成分之一。此外,聚集体所具有的神经毒性可以破坏脑细胞尤其是神经细胞,当脑内神经元大量损伤或死亡以后,脑部功能逐渐受损甚至丧失,是产生ad症本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种含酰胺和仲胺结构的白桦脂酸衍生物,其特征在于:

2.根据权利要求1所述的一种含酰胺和仲胺结构的白桦脂酸衍生物,其特征在于:所述化合物一的结构式中,R的以下基团中的一种:

3.根据权利要求1所述的一种含酰胺和仲胺结构的白桦脂酸衍生物,其特征在于:所述化合物二的结构式中,R为以下基团中的一种:

4.根据权利要求1所述的一种含酰胺和仲胺结构的白桦脂酸衍生物,其特征在于:所述白桦脂酸衍生物的结构式为以下化合物I-1a~化合物I-2i中的一种:

5.一种如权利要求1-4任一项所述的含酰胺和仲胺结构的白桦脂酸衍生物的制备方法,其特征在于,所述化...

【技术特征摘要】

1.一种含酰胺和仲胺结构的白桦脂酸衍生物,其特征在于:

2.根据权利要求1所述的一种含酰胺和仲胺结构的白桦脂酸衍生物,其特征在于:所述化合物一的结构式中,r的以下基团中的一种:

3.根据权利要求1所述的一种含酰胺和仲胺结构的白桦脂酸衍生物,其特征在于:所述化合物二的结构式中,r为以下基团中的一种:

4.根据权利要求1所述的一种含酰胺和仲胺结构的白桦脂酸衍生物,其特征在于:所述白桦脂酸衍生物的结构式为以下化合物i-1a~化合物i-2i中的一种:

5.一种如权利要求1-4...

【专利技术属性】
技术研发人员:金成华刘夫锋黄心意张天一
申请(专利权)人:延边大学
类型:发明
国别省市:

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