一种吡唑并杂芳基类化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种吡唑并杂芳基类化合物，所述化合物可以用于制备作为COX抑制剂的药物，进一步地，所述化合物可以用于预防和/或治疗炎症和疼痛。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体涉及一种吡唑并杂芳基类化合物，所述化合物可以用于制备作为cox抑制剂的药物，进一步地，所述化合物可以用于预防和/或治疗炎症和疼痛。

技术介绍

1、炎症在许多复杂疾病的发展中起着至关重要的作用，如自身免疫性疾病、代谢综合征、神经退行性疾病、心血管疾病和肿瘤等。非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs,nsaids)作为抗炎药物中的一大类，已经成为使用率最高的一类药物。前列腺素(prostaglandins,pg)在炎症中具有重要的调节作用，所有的nsaids都是通过抑制pg的生成而发挥作用的。而环氧化酶(cyclooxygenase,cox)能够催化花生四烯酸(arachidonic acid,aa)代谢生成pg及其类似物，因此cox成为抗炎药物的重要靶点。

2、长时间使用非选择性cox抑制剂伴随的毒副作用如胃溃疡、胃出血等限制了其使用。选择性cox-2抑制剂最初被认为是比传统nsaids更安全的替代品，但后来大多数此类药物由于心脏病发作和中风的风险而备受争议，部分药物甚至本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、立体异构体、多晶型物或同位素标记的化合物，

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、立体异构体、多晶型物或同位素标记的化合物，其中，R1选自CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3和CH(CH3)2，所述CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3或CH(CH3)2分别独立地任选被1、2、3、4或5个Ra取代；

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、立体异构体、多晶型物或同位素标记的化合物，其中，

4.根据权利要求1所述的化合物或其药...

【技术特征摘要】

1.式(i)所示化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、立体异构体、多晶型物或同位素标记的化合物，

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、立体异构体、多晶型物或同位素标记的化合物，其中，r1选自ch3、ch2ch3、ch2ch2ch3和ch(ch3)2，所述ch3、ch2ch3、ch2ch2ch3或ch(ch3)2分别独立地任选被1、2、3、4或5个ra取代；

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、立体异构体、多晶型物或同位素标记的化合物，其中，

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、立体异构体、多晶型物或同位素标记的化合物，其中，每个r分别独立地选自f、cl、br、i、oh、cooh、ch3、ch2ch3、ch2ch2ch3、ch(ch3)2、och3、och2ch3、och2ch2ch3、och(ch3)2、n(ch3)2、nhch2ch3、n(ch2ch3)2、cooch3、cooch2ch3和s(＝o)2nh2，所述ch3、ch2ch3、ch2ch2ch3、ch(ch3)2、och3、och2ch3、och2ch2ch3、och(ch3)2、n(ch3)2、nhch2ch3、n(ch2ch3)2、cooch3或cooch2ch3分别独立地任选被1、2、3、4或5个f、cl、br或i取代；

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、立体异构体、多晶型物或同位素标记的化合物，其中，rd选自苯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、环戊基、环己基、四氢吡喃基、吗啉基、ch3、ch2ch3、ch2ch2ch3、ch(ch3)2、ch2(ch2)2ch3、ch2(ch2)3ch3、ch2(ch2)4ch3、oh、cooh、cooch3和cooch3，所述苯基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、环戊基、环己基、四氢吡喃基、吗啉基、ch3、ch2ch3、ch2ch2ch3、ch(ch3)2、ch2(ch2)2ch3、ch2(ch2)3ch3、ch2(ch2)4ch3、oh、cooh、cooch3或cooch3分别独立地任选被1、2、3、4或5个r取代；

6.根据权利要求1、4或5任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、立体异构体、多晶型物或同位素标记的化合物，其中，r4选自苯基、5-6元杂芳基、c5-6环烷基、-c(＝o)-苯基、-c(＝o)-5-6元杂芳基、-c(＝o)-c5-6环烷基、-c(＝o)-5-6元杂环烷基、-c(＝o)-c1-6烷基、-ch＝ch-cooh、-ch＝ch-c(＝o)oc1-3烷基、-ch2-苯基、-ch2-5-6元杂芳基、-ch2-cooh、-ch2-c(＝o)oc1-...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱佳雯，肖稳定，肖立，
申请(专利权)人：湖南九典制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：