【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化合物领域，具体涉及稠环类pi3kα抑制剂化合物、药物组合物及其应用。
技术介绍
1、磷脂酰肌醇3-激酶(pi3k)是一个独特且保守的细胞内脂质激酶家族，具有磷脂酰肌醇激酶活性的同时，也具有丝氨酸/苏氨酸(ser/thr)激酶活性。pi3k家族包括15种激酶，根据pi3k激酶的结构和底物特异性，可将其分为三个主要类别(i类、ii类和iii类)。
2、其中研究最广泛的为i类pi3k，此类pi3k为异源二聚体，由一个调节亚基p85和一个催化亚基p110组成。催化亚基共有α、β、δ、γ四种类型，其中，α、β、δ类对应p85α、p85β或p55调节亚基；而γ类对应p101和p84/87调节亚基。调节亚基具有sh2结构域，能够识别rtks的胞内激酶结构域，并引发催化亚基p110的激活。
3、通常i类pi3k被酪氨酸激酶或g蛋白偶联受体激活后，可催化pip2生成pip3，并引发丝/苏氨酸激酶akt的激活。akt受pdk和mtor2调节，激活akt可促进细胞周期进程；除此之外，akt的激活可触发其下游一系列分...
【技术保护点】
1.一种式I所示化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐：
2.根据权利要求1所述的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐，其特征在于，R1、R2相同或不同，彼此独立地选自H或C1-6烷基；或者，R1、R2与其共同连接的碳原子一起形成C3-6环烷烃环；
3.根据权利要求1或2所述的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯...
【技术特征摘要】
1.一种式i所示化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐：
2.根据权利要求1所述的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐，其特征在于，r1、r2相同或不同，彼此独立地选自h或c1-6烷基；或者，r1、r2与其共同连接的碳原子一起形成c3-6环烷烃环；
3.根据权利要求1或2所述的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐，其特征在于，x1、x2、x3分别独立地选自crx；
4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐，其特征在于，环a选自苯环、5-6元杂芳环、c3-6环烷烃环或4-8元杂环；
5.根据权利要求1-4任一项所述的化合物及其消旋体、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、氮氧化物、溶剂化物、多晶型物、代谢产物、酯、前药或其药学上可接受的盐，其特征在于，环e选自苯环或5-6元杂芳环；
6.根...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵盛，徐航，陆标，杨方龙，王思勤，金磊，
申请(专利权)人：长春金赛药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：
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