一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法技术

技术编号:43901664 阅读:13 留言:0更新日期:2025-01-03 13:13
一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法,本发明专利技术属于催化合成技术领域,具体涉及一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法。本发明专利技术为了解决目前用于合成三尖杉碱的联苯类化合物的制备方法存在起始原料昂贵,操作复杂,所得产物产率较低的问题,本发明专利技术利用商品化试剂胡椒乙胺,阿魏酸作为起始原料,以Suzuki偶联反应为关键步骤合成联苯化合物,且该化合物可以作为三尖杉碱的合成前体。该路线以商品化试剂为原料,降低反应成本,同时使用条件较为温和,实验操作简易,以较好的收率得到联苯化合物,同时为三尖杉碱的合成打下一定的基础。本发明专利技术用于合成联苯化合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于催化合成,具体涉及一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法


技术介绍

1、联苯结构广泛存在于天然产物中,比如三尖杉碱,异银杏素,鬼臼毒素。联苯化合物具有一定的生理活性和药物作用,上述提到的天然产物三尖杉碱其衍生的酯碱化合物可以治疗白血病,三尖杉类生物碱cephalotaxus alkaloids是从三尖杉属植物中分离出来的一类天然产物。迄今为止,已有近100个三尖杉碱类型生物碱被分离和鉴定,部分酯碱类天然产物具有显著的抗肿瘤活性,比如酯碱衍生物中的高三尖杉酯碱和三尖杉酯碱。在上个世纪70年代就已经拥有三尖杉酯碱用于白血病相关的疾病治疗的研究记录。目前国内外三尖杉碱的酯碱衍生物高三尖杉酯碱均已作为药物进入市场。主要获取方式是从植物中提取,或者通过三尖杉碱半合成得到。三尖杉碱也是一种天然产物,同样从三尖杉属植物中提取得到,本身不具有活性,但通过改变侧链基团可以得到高三尖杉酯碱这一类具有抗肿瘤活性的化合物。同时三尖杉碱是三尖杉类生物碱的母核,具有独特的结构:核心骨架为稠合a/b/c/d四环体系,其中d环拥有三个相邻的手性中心以及多官能团取代,包本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法,其特征在于该方法具体按以下步骤进行:

2.根据权利要求1所述的一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法,其特征在于步骤一加热至130℃。

3.根据权利要求1所述的一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法,其特征在于步骤二所述的萃取所得有机相用饱和硫代硫酸钠溶液洗涤两次。

4.根据权利要求1所述的一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法,其特征在于步骤三和步骤四中的玻璃管均进行无水无氧处理并充入氮气。

5.根据权利要求4所述的一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法,其特征在于无水无氧处...

【技术特征摘要】

1.一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法,其特征在于该方法具体按以下步骤进行:

2.根据权利要求1所述的一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法,其特征在于步骤一加热至130℃。

3.根据权利要求1所述的一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法,其特征在于步骤二所述的萃取所得有机相用饱和硫代硫酸钠溶液洗涤两次。

4.根据权利要求1所述的一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法,其特征在于步骤三和步骤四中的玻璃管均进行无水无氧处理并充入氮气。

5.根据权利要求4所述的一种用于合成三尖杉碱的联苯化合物的制备方法,其特征在于无水无氧处理方法为用烘枪400℃加热在真空条件下除去...

【专利技术属性】
技术研发人员:游恒志熊琪华刘佳莹黄玉东王阳黄均荣隋新程碧初
申请(专利权)人:哈尔滨工业大学深圳哈尔滨工业大学深圳科技创新研究院
类型:发明
国别省市:

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