溶栓小分子化合物、纳米粒子及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供一种溶栓小分子化合物、纳米粒子及其制备方法和应用，属于化学合成和生物医学技术领域。该溶栓小分子结构式如式1或式2所示。本发明专利技术提供一种溶栓小分子化合物的制备方法，本发明专利技术还提供小分子化合物生物封装入两亲性聚合物二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇中形成的纳米粒子。本发明专利技术的纳米粒子具有优异的生物发光性能，能够特异性识别栓块的位置。制备的纳米粒子具有光动力和光热的联合溶栓效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学合成和生物医学，具体涉及溶栓小分子化合物、纳米粒子及其制备方法和应用。

技术介绍

1、血栓是指因止血调节机制紊乱而在血管内形成的血栓。它会阻碍血流，导致严重甚至致命的心血管疾病，如心肌梗死、缺血性中风和肺栓塞。急性栓塞会阻碍组织的血液供应，严重时会致命。主要的治疗方法是溶栓以恢复组织的血液供应。溶栓药物，如重组组织型纤溶酶原激活剂(rt-pa)已被广泛采用。然而，其给药会导致凝血参数严重下降，导致颅内出血的高风险并发症。作为替代方案，蛋白质药物尿激酶(uk)可以作为一种更安全的溶栓药物，但半衰期短，靶向性差，需要在短时间内重复给药，增加了副作用的风险。因此，合理设计高效、安全的新策略一直是血栓性疾病治疗的重中之重。

2、光热疗法(ptt)、光动力疗法(pdt)、机械溶栓等非药物溶栓策略因其具有良好的疗效和相对的无创性而受到越来越多的关注。ptt是一种无创血栓治疗方法，近红外(nir)光，通过朗道阻尼效应将光能转化为热能，从而提供安全且非侵入性的溶栓方法。光动力产生的1o2可以破坏血栓的纤维蛋白骨架，防止光热治疗引起的继发性栓塞本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种溶栓小分子化合物，其特征在于，其结构式如式1或式2所示：

2.根据权利要求1所述的一种溶栓小分子化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的一种溶栓小分子化合物的制备方法，其特征在于，所述的步骤一的反应温度为80-90℃，反应时间为4-5h。

4.根据权利要求2所述的一种溶栓小分子化合物的制备方法，其特征在于，步骤一所述的2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-4-氟基-异吲哚-1,3-二酮或2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-5-氟-异吲哚-1,3-二酮：1-叔丁氧羰基哌嗪：DIEA的摩尔比为(1.2-1.5):1:...

【技术特征摘要】

1.一种溶栓小分子化合物，其特征在于，其结构式如式1或式2所示：

2.根据权利要求1所述的一种溶栓小分子化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

3.根据权利要求2所述的一种溶栓小分子化合物的制备方法，其特征在于，所述的步骤一的反应温度为80-90℃，反应时间为4-5h。

4.根据权利要求2所述的一种溶栓小分子化合物的制备方法，其特征在于，步骤一所述的2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-4-氟基-异吲哚-1,3-二酮或2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-5-氟-异吲哚-1,3-二酮：1-叔丁氧羰基哌嗪：diea的摩尔比为(1.2-1.5):1:6。

5.根据权利要求2所述的一种溶栓小分子化合物的制备方法，其特征在于，步骤二所述的4-(2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯或4-(2-(2,6-二氧哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-5-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯...

【专利技术属性】
技术研发人员：任力杰，张丽苹，马春华，吴英鸽，
申请(专利权)人：深圳市第二人民医院深圳市转化医学研究院，
类型：发明
国别省市：