一种顺式烯酰胺-吡唑类衍生物及其在抗炎药物中的应用制造技术

本申请公开了一种顺式烯酰胺‑吡唑类衍生物及其在抗炎药物中的应用，本申请的化合物具有抗炎和治疗肺损伤、慢性阻塞性肺疾病等作用。

【技术实现步骤摘要】

本申请属于医药，具体涉及顺式烯酰胺-吡唑类衍生物，其具有抗炎、治疗肺炎、肺损伤的作用。

技术介绍

1、肺炎是肺部许多疾病如慢性阻塞性肺疾病、急性呼吸窘迫综合征伴随的重要症状，主要表现为肺部弥漫性的炎症聚集，病理表现为肺泡上皮细胞和毛细血管内皮细胞损伤，以及弥漫性的肺间质水肿、肺泡水肿。导致肺炎的原因主要包括细菌、病毒、立克次氏体、支原体、真菌等感染。当污染物或细菌等通过呼吸道进入肺部会沉积在肺泡细胞中，被巨噬细胞吞噬并释放细胞因子趋化免疫细胞、中性粒细胞等炎症细胞，从而刺激肺上皮细胞释放炎症因子如il-6、tnf-α、il-1β等使炎症发生，持续的炎症反应进一步损伤肺细胞，导致肺功能减退，诱导促炎级联反应，从而导致肺损伤。

2、先导化合物n-甲基-n-顺-苯乙烯-肉桂酰胺(lansiumamide b)是从黄皮果核中分离得到的顺式烯酰胺化合物，具有治疗肥胖，抗糖尿病、抗菌、抗炎等多种药理活性。但lansiumamide b结构中烯酰胺的顺反构型影响着其生物活性，顺式结构的生物活性明显强于反式结构。吡唑,英文名为pyrazole，是一种含氮芳香化本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种顺式烯酰胺-吡唑类衍生物，其特征在于，顺式烯酰胺-吡唑类衍生物化学式为式I的化合物或者其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、前药、立体异构体、多晶型、共晶或氘代物

2.如权利要求1所述的顺式烯酰胺-吡唑类衍生物，其特征在意，当酰胺基团位于吡唑的5号位时，R1位于吡唑的3号位。当酰胺基团位于吡唑的3号位时，R1位于吡唑的5号位。

3.如权利要求1所述顺式烯酰胺-吡唑类衍生物，其特征在于，所述式I为R1为叔丁基、甲基、苯基，R2为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基。

4.如权利要求1所述顺式烯酰胺-吡唑类衍生物，其特征在于，所述式I...

【技术特征摘要】

1.一种顺式烯酰胺-吡唑类衍生物，其特征在于，顺式烯酰胺-吡唑类衍生物化学式为式i的化合物或者其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、前药、立体异构体、多晶型、共晶或氘代物

2.如权利要求1所述的顺式烯酰胺-吡唑类衍生物，其特征在意，当酰胺基团位于吡唑的5号位时，r1位于吡唑的3号位。当酰胺基团位于吡唑的3号位时，r1位于吡唑的5号位。

3.如权利要求1所述顺式烯酰胺-吡唑类衍生物，其特征在于，所述式i为r1为叔丁基、甲基、苯基，r2为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基。

4.如权利要求1所述顺式烯酰胺-吡唑类衍生物，其特征在于，所述式i为r1为甲基、叔丁基、苯基，r2为氢、氟、氯、溴、甲基、甲氧基、三氟甲基、三氟甲氧基。

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【专利技术属性】
技术研发人员：李梦杰，宋立彦，姚宏亮，张果平，欧扬慧，张亚莉，
申请(专利权)人：广东省科学院动物研究所，
类型：发明
国别省市：