一种氘代甲基杂芳基砜类化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术属于有机合成技术领域，提供了一种氘代甲基杂芳基砜类化合物及其制备方法和用途。具体而言，本发明专利技术的氘代甲基杂芳基砜类化合物具有式I所示的结构。并且，本发明专利技术的制备方法克服了现有技术中反应条件苛刻、需要使用大量氘源等不利条件，更为高效、绿色、便捷。此外，本发明专利技术的氘代甲基杂芳基砜类化合物可应用于向多种底物中引入CD3SO2基团，并且能够仅使用1当量的用量，应用前景广泛。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成，涉及一种氘代甲基杂芳基砜类化合物及其制备方法和用途。

技术介绍

1、作为氢的一种同位素，氘(2h或d)在很多领域具有十分重要的作用。由于c-d的键长比c-h的短，共振频率低，这使得氘代化合物在有机合成的机理验证和化合物的分析检测(例如，核磁测试中的各种氘代溶剂，或者，药物进行体内检测时的氘代标记物)中有着重要的应用。此外，氘还具有更小的摩尔体积，较低的亲脂性和较大的原子质量等特性，这些特性可以改善一些药物分子在人体的吸收、分布、代谢和排泄，从而提高这些药物的疗效、耐受性和安全性。

2、在过去的几十年中，多种氘代候选药物进入了临床试验阶段。在2017年，fda批准了第一个氘代药物——安泰坦(氘代丁苯那嗪)的上市，用于治疗亨廷顿舞蹈症和迟发性运动障碍。丁苯那嗪的活性代谢物在体内代谢较快，从而导致用药频率增加，而其氘代后的药物半衰期延长，克服了频繁用药的问题。

3、

4、甲基砜结构普遍存在于天然产物和药物中，作为极性基团，不仅可以改善化合物的理化性质，而且参与药物在体内的药代动力过程，在生物活性方面起着本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式I所示的化合物，

2.根据权利要求1所述的化合物，其选自下列化合物：

3.一种根据权利要求1所述的化合物的制备方法，其包括如下步骤：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，

5.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，

6.根据权利要求3至5中任一项所述的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，

7.根据权利要求3至6中任一项所述的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，

8.根据权利要求3至7中任一项所述的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，

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【技术特征摘要】

1.式i所示的化合物，

2.根据权利要求1所述的化合物，其选自下列化合物：

3.一种根据权利要求1所述的化合物的制备方法，其包括如下步骤：

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，

5.根据权利要求3或4所述的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，

6.根据权利要求3至5中任一项所述的制备方法，其特征在于，在步骤(1)中，

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【专利技术属性】
技术研发人员：陈华，汪顺义，刘新宇，周腾飞，潘超，袁晓冬，
申请(专利权)人：维思普新材料苏州有限公司，
类型：发明
国别省市：

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