一种制备on-DNA芳基乙腈类化合物的方法技术

本公开属于DNA编码化合物库技术领域，具体涉及一种制备on‑DNA芳基乙腈类化合物的方法。具体而言，涉及化合物5的制备方法，包括化合物3与化合物4反应，制备得到化合物5，所述方法操作简单，原料易得，收率高。

【技术实现步骤摘要】

本公开属于dna编码化合物库，具体涉及一种制备on-dna芳基乙腈类化合物的方法。

技术介绍

1、dna编码化学库(del)已成为早期药物发现研究中先导物发现的高效方法。通常，在del生产中构建小分子不仅依赖于各种构件的可用性，还依赖于已建立的dna相容化学方法。为了扩大可用于药物发现的化学空间的范围，鉴定更多的生物活性分子，开发新的dna相容反应是非常必要的。但是dna骨架的存在强加了几个内在的限制，如dna完整性(保护免受强氧化剂、强还原剂、强酸等)和dna溶解度问题(高度稀释的水介质)。del库领域目前最主要的工作之一是dna上化学反应的开发，简称on-dna化学反应。因为dna必须在一定的水相中、ph、温度、金属例子浓度和无机盐浓度下才能保持稳定，因此，对dna损伤小、有较好的回收率和底物适应性广的on-dna化学反应，才是大规模应用于dna编码化合物库的合成所需要的。

2、含腈化合物由于在药学科学中的广泛应用而受到显著关注。特别是几种重要的芳基乙腈药物，如维拉帕米、阿那曲唑、加罗帕米等，已被广泛开发为处方药。另一方面，腈基也可作为有机本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种化合物5的制备方法，包括以下步骤B：化合物3与化合物4反应，制备得到化合物5，

2.如权利要求1所述的制备方法，所述L的连接基团使得与其连接的N原子和环A之间间隔最短距离不超过12个原子、11个原子、10个原子、9个原子、8个原子、7个原子、6个原子、5个原子、4个原子、3个原子、2个原子、1个原子或0个原子；

3.如权利要求1或2所述的制备方法，Ra选自氢、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C3-6环烷基或3-6元杂环烷基；

4.如权利要求1-3任一项所述的制备方法，R1选自卤素、NO2、OH、NH2、COOH、N(C1-6烷基)2、...

【技术特征摘要】

1.一种化合物5的制备方法，包括以下步骤b：化合物3与化合物4反应，制备得到化合物5，

2.如权利要求1所述的制备方法，所述l的连接基团使得与其连接的n原子和环a之间间隔最短距离不超过12个原子、11个原子、10个原子、9个原子、8个原子、7个原子、6个原子、5个原子、4个原子、3个原子、2个原子、1个原子或0个原子；

3.如权利要求1或2所述的制备方法，ra选自氢、c1-4烷基、c2-4烯基、c2-4炔基、c3-6环烷基或3-6元杂环烷基；

4.如权利要求1-3任一项所述的制备方法，r1选自卤素、no2、oh、nh2、cooh、n(c1-6烷基)2、nh(c1-6烷基)、cooc1-6烷基、c1-6烷基、c1-6烷基o-、c3-10环烷基或3-10元杂环烷基，所述n(c1-6烷基)2、nh(c1-6烷...

【专利技术属性】
技术研发人员：张杰，王璐，嵇茜，孙帅，刘飞，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：