一种多肽类化合物及其配合物、应用制造技术

本发明专利技术公开一种多肽类化合物及其配合物、应用，具体涉及药物化学技术领域，本发明专利技术提供的多类肽化合物可靶向αvβ5、α5β1、αvβ3整合素类蛋白，在整合素高表达的肿瘤细胞富集，在整合素αvβ5、α5β1、αvβ3相关的疾病的诊断和/或治疗中发挥重要的作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学，具体涉及一类多肽类化合物及其配合物、应用。

技术介绍

1、整合素是一类跨膜糖蛋白，普遍存在于细胞中，是细胞黏附分子家族成员之一，是介导细胞与细胞外基质(ecm)相互作用的最主要的分子，是一类细胞膜表面受体，可以识别、结合细胞外基质中相应的配体，为细胞黏附提供附着点，调控细胞的运动、增殖和凋亡，介导细胞和细胞之间以及细胞和细胞外基质之间的相互识别和粘附，具有联系细胞外部作用与细胞内部结构的作用。整合素由α和β两个亚基以1：1的比例通过非共价键连接而构成的异二聚体，由胞外区、跨膜区和胞内区三个部分组成，在细胞外区域连接成球形区域，并含有一个二价阳离子结合域。根据整合素识别配体的特异性，可以将整合素大致分为识别精氨酶-甘氨酶-天冬氨酶肽(rgd三肽)序列整合素，层黏连蛋白连接整合素，白细胞整合素和胶原蛋白连接整合素。整合素通过胞外区与ecm蛋白-胶原、层黏连蛋白、玻蛋白、纤连蛋白或一些细胞表面分子结合。整合素参与许多重要的生理过程，包括胚胎形成、凝血、维持体内组织器官的完整性，许多的病理反应过程，如炎症、血栓形成、新生血管生成、恶性肿瘤生本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种多肽类化合物，及其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂化物、氮氧化物、同位素标记物、代谢物和前药，所述化合物是由ZT与PD，或者由ZT、Linker与PD偶联得到，所述化合物结构式如下：

2.根据权利要求1所述的多肽类化合物，及其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、多晶型物、溶剂化物、氮氧化物、同位素标记物、代谢物和前药，其特征在于，PD结构中的R为碳原子数为1～5的烷基；

3.根据权利要求2所述的多肽类化合物，及其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、多晶型物、溶剂化物、氮氧化物、同位素标记物、代谢物和前药，其特征在于，ZT结构中的n选...

【技术特征摘要】

1.一种多肽类化合物，及其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂化物、氮氧化物、同位素标记物、代谢物和前药，所述化合物是由zt与pd，或者由zt、linker与pd偶联得到，所述化合物结构式如下：

2.根据权利要求1所述的多肽类化合物，及其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、多晶型物、溶剂化物、氮氧化物、同位素标记物、代谢物和前药，其特征在于，pd结构中的r为碳原子数为1～5的烷基；

3.根据权利要求2所述的多肽类化合物，及其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、多晶型物、溶剂化物、氮氧化物、同位素标记物、代谢物和前药，其特征在于，zt结构中的n选自1～4的整数；

4.根据权利要求3所述的多肽类化合物，及其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、多晶型物、溶剂化物、氮氧化物、同位素标记物、代谢物和前药，其特征在于，zt结构中的ra1、ra2、ra3为c1～c3的亚烷基、c1～c3的亚烷氧基、c1～c3的亚烷基次磷酸基或c1～c3的亚烷基亚磷酸基；

5.根据权利要求4所述的多肽类化合物，及其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、多晶型物、溶剂化物、氮氧化物、同位素标记物、代谢物和前药，其特征在于，zt的结构如式zt1～zt4所示：

6.根据权利要求4所述的多肽类化合物，及其药学上可接受的盐、酯、立体异构...

【专利技术属性】
技术研发人员：高剑，钟国庆，黄伟升，左成，刘昕彦，李进，
申请(专利权)人：杭州禾泰健宇生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：