肌球蛋白抑制剂及其制备方法技术

技术编号:43711110 阅读:34 留言:0更新日期:2024-12-18 21:23
本发明专利技术提供了一种式I所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药;该化合物可以抑制心肌肌球蛋白ATP酶的活性,减轻心肌力过度收缩引起的心肌肥厚,用于治疗肥厚性心肌病或具有与肥厚性心肌病相关的一个或多个病理生理学特征的心脏疾病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域,特别是涉及一种肌球蛋白抑制剂及其制备方法


技术介绍

1、肥厚型心肌病(hcm)是一种原因不明的心肌疾病,特征为心室壁呈不对称性肥厚,常侵及室间隔,心室内腔变小,左心室血液充盈受阻,左心室舒张期顺应性下降。根据左心室流出道有无梗阻分为梗阻性及非梗阻性肥厚型心肌病,可能与遗传等有关。肥厚型心肌病有猝死风险,是运动性猝死的原因之一。此外,hcm也是猫最常见的心脏疾病之一,其中美国短毛猫、波斯猫、缅因猫等品种的猫发病率较高,可导致猫的猝死。

2、肥厚型心肌病的病因尚不清楚,目前认为遗传因素是主要原因,其依据是本病有明显的家族性发病倾向,常合并其他先天性心血管畸形,有些患者出生时即有本病,本病患者中可见到hla抗原的遗传基因型。家族性病例以常染色体显性遗传形式传递,发病的型式可是无症状的心肌不对称性肥厚,也可有典型的梗阻症状。大约50%~55%的肥厚型心肌病患者有家族史,属于常染色体显性遗传病。肥厚型心肌病的遗传学说已被公认,且认为与组织相容抗原系统有密切关系。肥厚型心肌病患者的hla-drw4,ag,b5抗原的检出率明显增本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式I所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药:

2.根据权利要求1所述的式I所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药,其特征在于,其具有式II-1所示结构:

3.根据权利要求1所述的式I所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药,其特征在于,其具有式II-2所示结构:

4.根据权利要求1所述的式I所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药,其特征在于,R1选自C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C...

【技术特征摘要】

1.一种式i所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药:

2.根据权利要求1所述的式i所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药,其特征在于,其具有式ii-1所示结构:

3.根据权利要求1所述的式i所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药,其特征在于,其具有式ii-2所示结构:

4.根据权利要求1所述的式i所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药,其特征在于,r1选自c1-c6烷基、c2-c6烯基、c3-c8环烷基、3~10元杂环烷基、5~10元芳基和5~10元杂芳基,所述c1-c6烷基、c2-c6烯基、c3-c8环烷基、3~10元杂环烷基、5~10元芳基和5~10元杂芳基任选的被1、2或3个ra取代;所述ra选自下列的取代基:h、卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、氧代、羧基、c1-c3烷基、c2-c4烯基、c1-c3烷氧基、c1-c3卤代烷基、c1-c3卤代烷氧基;当ra为多个时,所述ra相同或者不相同;

5.根据权利要求1所述的式i所示化合物、其互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学上可接受的盐或前药,其特...

【专利技术属性】
技术研发人员:秦志平张文奎殷勇陈继伟王大鹏
申请(专利权)人:武汉绿合医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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