【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有机合成以及药物化学领域,具体涉及一种三氟甲基烷基的喹啉化合物、合成方法及其抗肿瘤应用。
技术介绍
1、肿瘤是严重危害人类健康的因素之一,是目前全世界发病率和死亡率的第二大原因,抗肿瘤的治疗方法主要有手术治疗、放疗、化疗、免疫治疗等,化疗是治疗恶性肿瘤的最有效的手段之一,顺铂是肝癌的经典化疗药物。铂类化疗耐药是肝癌细胞预后不良和复发的关键因素。肿瘤细胞对一种化疗药物产生耐药性会迅速诱导对其他化疗药物的获得性耐受性,最终导致多药耐药。dna损伤修复和规避细胞凋亡是肿瘤细胞对铂类药物产生耐药性的主要因素。因此,开发新的药物或治疗策略来缓解或克服铂类药物在肝癌治疗中的耐药性是迫切需要解决的临床问题。
2、利用优势药效团骨架进行杂环小分子药效化合物的构建是经济、有效的新药合成策略。喹啉作为一种多功能药效团,是药物化学中的多功能支架,在抗癌、抗炎、抗菌、抗病毒药物等方面具有广泛的药理应用前景。因此,如何以喹啉多功能药效团作为骨架,制备出更多具有抗肿瘤的化合物,对于克服传统铂金属药物的毒性及耐药性问题来说具有重要意义。
...【技术保护点】
1.一种如下通式C所示的化合物、其药学上可接受的盐、其前药分子、其立体异构体或其互变异构体:
2.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其前药分子、其立体异构体或其互变异构体,其特征在于:所述通式C的化合物为选自下列化合物中的一种:
3.根据权利要求1所述的化合物的合成方法,其特征在于:具体的反应式如下:
4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:式A化合物、式B化合物的摩尔比为1:1~3。
5.根据权利要求3或4所述的合成方法,其特征在于:反应在0~50℃下进行。
6.根据权利要求5所述的合成
...【技术特征摘要】
1.一种如下通式c所示的化合物、其药学上可接受的盐、其前药分子、其立体异构体或其互变异构体:
2.根据权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其前药分子、其立体异构体或其互变异构体,其特征在于:所述通式c的化合物为选自下列化合物中的一种:
3.根据权利要求1所述的化合物的合成方法,其特征在于:具体的反应式如下:
4.根据权利要求2所述的合成方法,其特征在于:式a化合...
【专利技术属性】
技术研发人员:贺春阳,毛婷,陈嫚,温吉林,姚秋丽,
申请(专利权)人:遵义医科大学,
类型:发明
国别省市:
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