一种咪唑并[l，2-a]吡啶苯氧基脲类化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术属于生物医药技术领域，具体涉及一种咪唑并[l,2‑a]吡啶苯氧基脲类化合物，该咪唑并[l,2‑a]吡啶苯氧基脲类化合物或其药学上可接受的盐、或其药学上可接受的载体含有如式(Ⅰ)所示的结构：本发明专利技术中的咪唑并[l,2‑a]吡啶苯氧基脲类化合物对FLT3激酶和RET激酶具有高抑制活性，而且对携带FLT3突变的恶性肿瘤细胞系具有突出的抗增殖活性，可以特别地应用于预防或者治疗骨髓纤维化、急性髓系白血病和各种RET突变的实体瘤等多种恶性疾病的药物中。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药，具体涉及一种咪唑并[l,2-a]吡啶苯氧基脲类化合物及其制备方法和用途。

技术介绍

1、近十多年来，肿瘤靶向治疗取得了许多突破性进展，其中基于酪氨酸激酶(tyrosine kinase,tks)设计的各种靶向抑制剂对多种恶性肿瘤显示出了突出的治疗效果。kts是一种酪氨酸特异性蛋白激酶，其功能是催化atp的磷酸基团转移到下游蛋白的酪氨酸的残基上发生磷酸化。目前一发现的tks有90多种，可以分为受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinases,rtks)、胞质酪氨酸激酶和核内酪氨酸激酶，其中rtks研究最为广泛。

2、rtks通常由三部分组成：①含有配体结合位点的细胞外结构域，②单次跨膜的疏水α螺旋区，③含有酪氨酸蛋白激酶活性的细胞内结构域。rtks不仅被证明是正常细胞过程的关键调节因子，而且还在许多类型的癌症的发展和恶化中起关键作用。rtks异常表达会激活一系列下游信号途径，引起级联反应，致使细胞增殖调节紊乱，最终导致肿瘤的形成。当药物与rtks细胞内酪氨酸激酶结构域结合后，能够有效抑制rtks的活性，从本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种具有如通式(Ⅰ)所示结构的咪唑并[l,2-a]吡啶苯氧基脲类化合物或其药学上可接受的盐、或其药学上可接受的载体：

2.根据权利要求1所述的咪唑并[l,2-a]吡啶苯氧基脲类化合物，其特征在于：所述咪唑并[l,2-a]吡啶苯氧基脲类化合物为下述化合物中的一种：

3.根据权利要求1所述的咪唑并[l,2-a]吡啶苯氧基脲类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述药学上可接受的盐为无机盐或有机盐，无机盐为盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、高氯酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸盐、酸式磷酸盐；有机盐为甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、丙酸盐、丙酮酸盐、羟乙酸盐、乙二酸盐、...

【技术特征摘要】

1.一种具有如通式(ⅰ)所示结构的咪唑并[l,2-a]吡啶苯氧基脲类化合物或其药学上可接受的盐、或其药学上可接受的载体：

2.根据权利要求1所述的咪唑并[l,2-a]吡啶苯氧基脲类化合物，其特征在于：所述咪唑并[l,2-a]吡啶苯氧基脲类化合物为下述化合物中的一种：

3.根据权利要求1所述的咪唑并[l,2-a]吡啶苯氧基脲类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述药学上可接受的盐为无机盐或有机盐，无机盐为盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、高氯酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、硝酸盐、磷酸盐、酸式磷酸盐；有机盐为甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、丙酸盐、丙酮酸盐、羟乙酸盐、乙二酸盐、丙二酸盐、丁二酸盐、戊二酸盐、富马酸盐、马来酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、水杨酸盐、对甲苯磺酸盐、抗坏血酸盐。

4.一种药物组合物，其特征在于：所述药物组合物包含如权利要求1-3中任一项所述的咪唑并[l,2-a]吡啶苯氧基脲类化合物或其药学上可接受的盐、或其药学上可接受的载体。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物所制成的制剂包括用...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄强，金鑫，石忠花，幸黔鲁，赵长阔，王先恒，
申请(专利权)人：遵义医科大学，
类型：发明
国别省市：