【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类四氢吡啶并嘧啶酮衍生物，还涉及其制备方法与应用。
技术介绍
1、酪蛋白裂解酶p(clpp)是一种广泛存在于真核细胞和原核细胞中的寡聚丝氨酸蛋白酶。人体细胞中的clpp(hsclpp)主要存在于线粒体基质中，参与降解线粒体基质中受损或错误折叠的蛋白质，对线粒体蛋白质稳态的维持起着关键的作用。近年来的研究发现，hsclpp是一个独特的抗肿瘤药物的作用靶点。hsclpp已被报道在多种癌症，包括急性髓系白血病、乳腺癌、肺癌、肝癌、卵巢癌、膀胱癌、前列腺癌、子宫癌、胃癌、睾丸癌、甲状腺癌等中过度表达(nat.rev.mol.cell biol.2018,19:109-120.；biochem.biophys.res.commun.2017,491:85-90.；peerj2020,8:e8754.)，激活hsclpp可以促使包括多种线粒体呼吸链蛋白质在内的hsclpp底物选择性降解，从而影响细胞内的氧化磷酸化过程并导致恶性肿瘤细胞死亡，因此，hsclpp激动剂有被发展成为新的治疗肿瘤药物的潜力(cell death dis.20...
【技术保护点】
1.如式I和式II所示的四氢吡啶并嘧啶酮衍生物或其药学上可接受的盐，
2.根据权利要求1所述的四氢吡啶并嘧啶酮衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自下列化合物：
3.权利要求1所述通式I中化合物的制备方法，其合成路线为：
4.权利要求1所述通式II中化合物的制备方法，其合成路线为：
5.一种药物组合物，其特征在于，包括权利要求1-2中任一所述化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。
6.根据权利要求5所述的组合物，其特征在于，所述药学上可接受的载体包括稀释剂、增溶剂、潜溶剂、崩解剂...
【技术特征摘要】
1.如式i和式ii所示的四氢吡啶并嘧啶酮衍生物或其药学上可接受的盐，
2.根据权利要求1所述的四氢吡啶并嘧啶酮衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自下列化合物：
3.权利要求1所述通式i中化合物的制备方法，其合成路线为：
4.权利要求1所述通式ii中化合物的制备方法，其合成路线为：
5.一种药物组合物，其特征在于，包括权利要求1-2中任一所述化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。
6.根据权利要求5所述的组合物，其特征在于，所述药学上可接受的载体包括稀释剂、增溶剂、潜溶剂、...
【专利技术属性】
技术研发人员：孙海鹰，肖易倍，张延智，江金鑫，解光军，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。