一种杂环衍生物及其组合物和药学上的应用制造技术

本发明专利技术涉及一种通式(I)所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，及其中间体，以及在EGFR相关疾病如癌症中的用途。B‑L‑K(I)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种通式(i)的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，及其中间体和制备方法，以及在egfr相关疾病如癌症疾病中的用途。

技术介绍

1、表皮生长因子受体(egfr)是一种跨膜蛋白酪氨酸激酶，可作为egf家族成员触发人类上皮细胞中egfr信号通路的受体，从而调节细胞增殖，侵袭，转移，凋亡和血管生成(nat.rev.cancer,2007,7,169-181；expert opin.ther.targets,2012,16,15-31.)。人体内egfr基因的过度表达、突变或扩增致使egfr活性异常增加，会导致许多恶性肿瘤如食道癌、胶质母细胞瘤、肛门癌、头颈部上皮癌、乳腺癌、肺癌、特别是非小细胞肺癌(nsclc)的产生(cells,2019,8,350-361.)。

2、protac(proteolysis targeting chimera)分子是一类能够同时结合靶向蛋白和e3泛素连接酶的双功能化合物，此类化合物能够被细胞的蛋白酶体识别，引起靶向蛋白的降解，能够有效地降低靶向蛋白在细胞中的含本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中，化合物选自通式(I)所示的化合物，

2.根据权利要求1所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中，

3.根据权利要求2所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中，

4.根据权利要求3所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中，

5.根据权利要求4所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、...

【技术特征摘要】

1.一种化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中，化合物选自通式(i)所示的化合物，

2.根据权利要求1所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中，

3.根据权利要求2所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中，

4.根据权利要求3所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中，

5.根据权利要求4所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中，

6.根据权利要求5所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中，

7.根据权利要求6所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中，

8.根据权利要求7所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中，b选自如下结构片段之一：

9.根据权利要求8所述的化合物或者其立体异构...

【专利技术属性】
技术研发人员：张晨，王健民，石荣华，余彦，唐平明，黄龙彬，李瑶，严庞科，
申请(专利权)人：西藏海思科制药有限公司，
类型：发明
国别省市：