一种6-环丙基吡啶-3-硼酸频那醇酯的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种6‑环丙基吡啶‑3‑硼酸频那醇酯的制备方法，包括以下步骤：在氮气氛下，将5‑溴‑2‑环丙基吡啶加入到无水四氢呋喃中，室温下滴加格式试剂，原料消耗完后降温至‑15℃，再滴加式2‑异丙基硼酸频哪醇酯，自然升温至25℃，搅拌反应；然后将TLC检测反应液倒入萃取液中，搅拌分液，有机相用饱和食盐水洗涤，分液后有机相干燥浓缩，柱层析得到6‑环丙基吡啶‑3‑硼酸频那醇酯。本发明专利技术的制备方法原料便宜易得，不使用昂贵的钯催化剂，成本低；本发明专利技术的合成方法简单，有利于达到较高的收率和纯度；本发明专利技术的工艺绿色环保，条件温和，适合生产需要。

【技术实现步骤摘要】

本专利专利技术涉及化工合成，具体涉及到一种6-环丙基吡啶-3-硼酸频那醇酯的制备方法。

技术介绍

1、6-环丙基吡啶-3-硼酸频那醇酯是一种有机化合物，其化学名称为2-环丙基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)吡啶，cas号为893567-09-4，该化合物的分子式为c14h20bno2，分子量为245.13。6-环丙基吡啶-3-硼酸频那醇酯及其衍生物是一类重要的化工和药物中间体，作为起始原料被广泛应用于医药化工及材料领域。比如cn105612153a文献报道的用作trpal调节剂的取代的杂环磺酰胺化合物，所述化合物可以用于治疗通过trpal介导的疾病和病症，如疼痛；比如合成us 2018/0296543 al文献报道的取代杂环衍生物治疗性化合物，所述组合物和方法可用于治疗由异常细胞信号传导介导的疾病，如炎症性疾病、癌症和肿瘤性疾病。

2、根据cn105612153a文献和us 2018/0296543 al文献报道，6-环丙基吡啶-3-硼酸频那醇酯的制备都是以式（i）所示化合物、pd(dppf)cl2、k0ac本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种6-环丙基吡啶-3-硼酸频那醇酯的制备方法，其特征在于，反应式如下：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述2-异丙基硼酸频哪醇酯与5-溴-2-环丙基吡啶的摩尔比为1.1-1.5：1。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述格式试剂为异丙基氯化镁-氯化锂和异丙基氯化镁中的一种，其格式试剂与5-溴-2-环丙基吡啶的摩尔比为1.1-1.5：1。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述搅拌反应的温度为25℃。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述搅拌反应的温度为16-20h。

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【技术特征摘要】

1.一种6-环丙基吡啶-3-硼酸频那醇酯的制备方法，其特征在于，反应式如下：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述2-异丙基硼酸频哪醇酯与5-溴-2-环丙基吡啶的摩尔比为1.1-1.5：1。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述格式试剂为异丙基氯化镁-氯化锂和异丙基氯化镁中的一种，其格式试剂与5-溴-2-环丙基吡啶的摩尔比为1.1-1.5：1。<...

【专利技术属性】
技术研发人员：李新建，李敬亚，郎丰睿，
申请(专利权)人：浙江雅辰药物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：