一种逆转肿瘤多药耐药的靶向多糖纳米粒组合物及其制备方法和其应用技术

本发明专利技术涉及一种逆转肿瘤多药耐药的靶向多糖纳米粒组合物，组合物中的药物由抗肿瘤药物和式Ⅰ‑式Ⅲ任一所示结构的苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐组成，其中，R选自取代或未取代、有杂原子或无杂原子的直链、支链或环状的C1‑C10的烃基碳链，取代或未取代的单环芳基、杂芳基的任一种。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药，具体涉及一种逆转肿瘤多药耐药的靶向多糖纳米粒组合物及其制备方法和其应用。

技术介绍

1、恶性肿瘤严重威胁人类健康和生命，发病率呈现逐年增高趋势。2020年，全球新发癌症病例1929万例，中国新发癌症457万，死亡约71.5万。预计2030年，每年新增癌症病例将近2600万，死亡人数将近1700万。临床急需安全有效的抗肿瘤治疗手段。癌症的现有治疗手段主要包括手术切除、放射治疗和化学治疗。手术切除在一定程度上能解除癌症患者遭受癌症带来的痛苦，但对位于体内深部的癌症和已扩散的肿瘤治疗无效。放射治疗和化学治疗存在选择性低、副作用大、大剂量致死、呕吐、恶心等潜在风险和毒副作用。

2、化学治疗选用合适的化疗药物抑制肿瘤生长而延长肿瘤患者的生命周期。但肿瘤细胞容易抵抗化疗药物介导的细胞毒作用并介导分化为肿瘤耐药细胞而产生耐受性。约有90％患者化疗失败的原因多与肿瘤多药耐药(mdr)有关。

3、纳米药物递送系统(如纳米粒、脂质体等)可实现靶向治疗，提高药效、降低毒副作用等。脂质体的磷脂双层膜包裹内水相的球状囊泡可包封药物，其本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种逆转肿瘤多药耐药的靶向多糖纳米粒组合物，组合物中的药物由式Ⅰ-式Ⅲ任一所示结构的苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐和抗肿瘤药物组成，

2.如权利要求1所述的组合物，所述的苯基哌嗪喹唑啉类化合物选自QJJ-1至QJJ-28的任一结构化合物，

3.如权利要求1-2任一项所述的组合物，所述抗肿瘤药物选自长春碱或其药学上可接受的盐、长春新碱或其药学上可接受的盐、长春地辛或其药学上可接受的盐、长春瑞滨或其药学上可接受的盐、阿霉素、柔红霉素、表阿霉素、吡喃阿霉素、阿克拉霉素、去甲氧柔红霉素、氨柔比星、紫杉醇、多西他赛、拓扑替康、依托泊苷、替尼泊苷、顺铂、卡铂、...

【技术特征摘要】

1.一种逆转肿瘤多药耐药的靶向多糖纳米粒组合物，组合物中的药物由式ⅰ-式ⅲ任一所示结构的苯基哌嗪喹唑啉类化合物或其药学上可接受的盐和抗肿瘤药物组成，

2.如权利要求1所述的组合物，所述的苯基哌嗪喹唑啉类化合物选自qjj-1至qjj-28的任一结构化合物，

3.如权利要求1-2任一项所述的组合物，所述抗肿瘤药物选自长春碱或其药学上可接受的盐、长春新碱或其药学上可接受的盐、长春地辛或其药学上可接受的盐、长春瑞滨或其药学上可接受的盐、阿霉素、柔红霉素、表阿霉素、吡喃阿霉素、阿克拉霉素、去甲氧柔红霉素、氨柔比星、紫杉醇、多西他赛、拓扑替康、依托泊苷、替尼泊苷、顺铂、卡铂、奈达铂、洛铂、奥沙利铂中的任一种或其组合。

4.如权利要求1-3任一项所述的组合物，组合物中的苯基哌嗪喹唑啉类化合物：抗肿瘤药物的摩尔比为1-10：1，优选为1-5：1，更优选为2：1。

5.如权利要求1-4任一项所述的组合物，组合物中还含有药学上可接受的载体，优选地，所述的药学上可接受载体选自多糖材料、脂质材料、乳化剂、固化剂、油性溶剂、有机溶剂中的任一种。

6.如权利要求1-5任一项所述的组合物，所述脂质材料选自磷脂及其衍生物、荷正电脂质、胆固醇及其衍生物、卵磷脂、胆固醇、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰基磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、1-肉豆蔻酰基-2-硬脂酰基卵磷脂、二油酰基磷脂酰乙醇胺、棕榈酰基油酰磷脂酰乙醇胺、二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇、鞘磷脂、磷脂酸、磷脂酰甘油、磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸、二棕榈酰磷脂酰甘油、α-生育酚琥珀酸酯、棕榈酰同型半胱氨酸、d-α-生育酚基聚(2-乙基-2-恶唑啉)琥珀酸酯、硬脂胺、硬脂酰胺、油酰基脂...

【专利技术属性】
技术研发人员：李沙，蒋杰，翁桂芝，周鑫，欧阳嘉碧，
申请(专利权)人：暨南大学，
类型：发明
国别省市：