一种吡唑基-氨基-嘧啶基衍生物的晶型、制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种吡唑基‑氨基‑嘧啶基衍生物的晶型、制备方法及应用。本发明专利技术提供了一种化合物1的晶型I，并公开了其制备方法及应用。该晶型满足如下效果优势中一个或多个：具有良好的物理、化学性质、固态稳定性、良好的溶解度、低引湿性以及良好的制剂工艺可加工性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种吡唑基-氨基-嘧啶基衍生物的晶型、制备方法及应用。

技术介绍

1、jak-stat通路在机体介导多种细胞因子的胞内信号传导。早有研究表明，在ad患者皮损中存在多种炎症细胞因子水平升高，如th1(γ-干扰素)、th2(il-4、il-13、il-31)、th22(il-22)细胞因子，提示ad发病与jak-stat通路密切相关。il-4、il-13与il-4受体α和γ、il-13受体α1结合后可激活jak1/3，促使stat3/6磷酸化。stat3可通过下调与kc分化相关的蛋白从而破坏皮肤屏障完整性；stat6可上调参与ad发病的趋化因子，th0细胞通过jak1/3-stat6途径分化为th2细胞致ad发病。嗜酸性粒细胞是ad最重要的效应细胞之一。il-5与其受体β链复合物通过jak2-stat1/5途径参与调控嗜酸性粒细胞增殖、存活和效能的过程。激活的嗜酸性粒细胞被高th2免疫环境中表皮细胞释放的参与ad发病的趋化因子吸引到皮肤，进一步加重ad病情。

2、目前在研的jak抑制剂，进展较快的有japan tobacco的delg本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种化合物1的晶型I，其特征在于，所述晶型I使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线粉末衍射图在下述位置具有衍射峰：8.60°±0.2°、10.25°±0.2°、11.96°±0.2°、14.35°±0.2°、15.39°±0.2°、16.59°±0.2°、17.06°±0.2°和18.16°±0.2°；

2.如权利要求1所述晶型I，其特征在于，所述晶型I满足如下一个或多个条件：

3.如权利要求2所述晶型I，其特征在于，所述晶型I满足如下一个或多个条件：

4.如权利要求3所述晶型I，其特征在于，所述晶型I满足如下一个或多个条件：</p>

5.一种...

【技术特征摘要】

1.一种化合物1的晶型i，其特征在于，所述晶型i使用cu-kα辐射，以2θ表示的x射线粉末衍射图在下述位置具有衍射峰：8.60°±0.2°、10.25°±0.2°、11.96°±0.2°、14.35°±0.2°、15.39°±0.2°、16.59°±0.2°、17.06°±0.2°和18.16°±0.2°；

2.如权利要求1所述晶型i，其特征在于，所述晶型i满足如下一个或多个条件：

3.如权利要求2所述晶型i，其特征在于，所述晶型i满足如下一个或多个条件：

4.如权利要求3所述晶型i，其特征在于，所述晶型i满足如下一个或多个条件：

5.一种如权利要求1～4任一项所述的晶型i的制备方法，其特征在于，其为方案一或方案二；其中，

6.如权利要求5所述的晶型i的制备方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：高羽军，吴建，李晓东，迈克尔·劳伦斯·巴斯克斯，万昭奎，
申请(专利权)人：凌科药业杭州有限公司，
类型：发明
国别省市：