【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种含氮杂环化合物及其应用。
技术介绍
1、ras癌基因突变为人类癌症中最常见的激活突变，发生在30％的人类肿瘤中(nat.rev.drug discovery 2014，13828-851)。尽管ras基因家族包括三种亚型(kras、hras和nras)，但85％的ras驱动的癌症为由kras亚型的突变引起的(j.cell sci.2016121287-1292)，突变最常见于实体瘤，如肺腺癌、胰腺导管癌和结直肠癌。在kras突变肿瘤中，80％的致癌突变发生在密码子12内，最常见的突变为p.g12d(41％)、p.g12v(28％)和p.g12c(14％)(癌症研究，2012，722457-2467)。因此，对激活的ras功能的抑制已被证明不仅导致转化表型的逆转，而且导致细胞死亡和肿瘤消退。
2、抑制ras的化合物仍然为非常需要的并且正在深入研究中。近年来，该领域取得了许多进展，如sos抑制剂，以及共价g12c抑制剂。然而，g12v和g12d抑制剂越来越受到人们的关注。
技术实现思
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1.一种式I所示的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物；
2.根据权利要求1所述的式I所示的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐或它们的溶剂化物，其特征在于，所述式I所示的含氮杂环化合物满足以下条件中的一项或多项：
3.根据权利要求2所述的式I所示的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐或它们的溶剂化物，其特征在于，所述式I所示的含氮杂环化合物满足以下条件中的一项或多项：
4.根据权利要求1所述的式I所示的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐或它们的溶剂化物，其特征在于，所述式I所示的含氮杂环化合物具有以下任一方案中所述的定义：<...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式i所示的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物；
2.根据权利要求1所述的式i所示的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐或它们的溶剂化物，其特征在于，所述式i所示的含氮杂环化合物满足以下条件中的一项或多项：
3.根据权利要求2所述的式i所示的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐或它们的溶剂化物，其特征在于，所述式i所示的含氮杂环化合物满足以下条件中的一项或多项：
4.根据权利要求1所述的式i所示的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐或它们的溶剂化物，其特征在于，所述式i所示的含氮杂环化合物具有以下任一方案中所述的定义：
5.根据权利要求1-4所述的式i所示的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐或它们的溶剂化物，其特征在于，所述式i所示的含氮杂环化合物满足以下条件中的一项或多项：
6.根据权利要求5所述的式i所示的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐或它们的溶剂化物，其特征在于，所述式i所示的含氮杂环化合物满足以下条件中的一项或多项：
7.根据权利要求6所述的式i所示的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐或它们的溶剂化物，其特征在于，所述式i所示的含氮杂环化合物满足以下条件中的一项或多项：
8.根据权利要求1所述的式i所示的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其特征在于，所述式i所示的含氮杂环化合物选自：
9.一种药物组合物，其特征在于，其包括物质x和药学上可接受的赋形剂，所述物质x为权利要求1-8所定义的式i所示的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂化物。
10.一种物质x在制备kras-g12d抑制剂中的用途；所述物质x为权利要求1-8中定义的由式i所示的含氮杂环化合物、其药学上可接受的盐或其溶液剂；
11.一种物质x在制备药物中的用途；
12.一种物质x在制备药物中的用途；
13.一种用于预防和/或治疗kras-g12d相关疾病或病症的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的物质x；
14.一种预防和/或治疗癌症的方法，其特征在于，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的物质x；
15.一种式ii...
【专利技术属性】
技术研发人员：万昭奎，李晓东，迈克尔·劳伦斯·巴斯克斯，吴景雨，
申请(专利权)人：凌科药业杭州有限公司，
类型：发明
国别省市：
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