一种2-(二氟甲氧基)吡啶类化合物的合成方法技术

本申请涉及一种2‑(二氟甲氧基)吡啶类化合物的合成方法，以2‑羟基吡啶类化合物作为原料，在2‑氟磺酰基二氟乙酸，无机碱以及干燥剂作用下，以高选择性高产率制备了2‑(二氟甲氧基)吡啶类化合物。该方法使用无机碱和干燥剂组合参与反应，使得反应转化很快，且转化很彻底，同时提高了选择性，没有副反应的发生，没有副产物生成，目标产物收率提高，通过简单的后处理就得到了产品，大大降低了反应时间和处理纯化成本，很适合工业上放大生产。

【技术实现步骤摘要】

本申请属于有机合成，具体涉及一种2-(二氟甲氧基)吡啶类化合物制备方法。

技术介绍

1、2-(二氟甲氧基)吡啶类化合物是一类重要的中间体，在合成、农药、医药等众多领域都有广泛的应用。例如，2-(二氟甲氧基)吡啶类化合物作为重要的分子砌块，在专利wo2022/206730中，被用于能有效抑制mat2a酶活性的嘧啶并吡嗪酮化合物的合成；在专利us2012/108583中，被用于三环化合物的合成，这些三环化合物是微粒体前列腺素e合成酶-1(mpges-1)酶的抑制剂，可用于治疗各种疾病引起的疼痛或炎症，如哮喘、骨关节炎、类风湿关节炎、急性或慢性疼痛和神经退行性疾病；在专利us2009/270405中，被用于烟碱α7受体的配体的合成，该配体可用于治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感性和神经退行性疾病；在专利wo2018/002760中，被用于5,7-二氢吡咯吡啶衍生物的合成，该衍生物可治疗神经和神经退行性疾病，例如，阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛、成瘾和睡眠障碍。2-(二氟甲氧基)吡啶类化合物在药物开发中极具应用潜力，所以，研究2-(二氟甲氧基)吡啶类化合物的合本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种2-(二氟甲氧基)吡啶类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.如权利要求1所述的一种2-(二氟甲氧基)吡啶类化合物的合成方法，其特征在于，所述R1、R2、R3为氢基或甲基或叔丁基或氟或氯或溴或甲氧基或三氟甲基或三氟甲氧基或甲酯基中的一种或多种。

3.如权利要求1所述的一种2-(二氟甲氧基)吡啶类化合物的合成方法，其特征在于，所述无机碱为碳酸氢钠或碳酸钠或碳酸钾或碳酸铯中的一种或多种。

4.如权利要求1所述的一种2-(二氟甲氧基)吡啶类化合物的合成方法，其特征在于，所述干燥剂为硫酸钠或硫酸镁或硫酸钙中的一种或多种。

5.如...

【技术特征摘要】

1.一种2-(二氟甲氧基)吡啶类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.如权利要求1所述的一种2-(二氟甲氧基)吡啶类化合物的合成方法，其特征在于，所述r1、r2、r3为氢基或甲基或叔丁基或氟或氯或溴或甲氧基或三氟甲基或三氟甲氧基或甲酯基中的一种或多种。

3.如权利要求1所述的一种2-(二氟甲氧基)吡啶类化合物的合成方法，其特征在于，所述无机碱为碳酸氢钠或碳酸钠或碳酸钾或碳酸铯中的一种或多种。

4.如权利要求1所述的一种2-(二氟甲氧基)吡啶类化合物的合成方法，其特征在于，所述干燥剂为硫酸钠或硫酸镁或硫酸钙中的一种或多种。

5.如权利要求1所述的一种2-(二氟甲氧基)吡啶类化合物的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂i为乙腈或n,n-二甲基甲酰胺或n,n-二甲基...

【专利技术属性】
技术研发人员：张锐豪，郦荣浩，朱永成，许惠敏，倪强，郭小燕，
申请(专利权)人：上海毕得医药科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：