一种取代氟苯的制备方法技术

本发明专利技术提供一种式II化合物的制备方法，包括：式I化合物在无溶剂或惰性溶剂中，催化剂存在下与氟化钾接触反应合成得到式II化合物。其合成路线如下：其中，R为H或三氟甲基，X为氯，Y为氟；m为1‑3，n为1‑3，o为0‑2，其中n+o≤3,本发明专利技术制备式II化合物的方法条件温和、纯度和收率高、三废少，特别是克服了现有技术反应过程中较多焦油的产生，降低反应产物收率的缺陷，具有广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化工中间体合成领域，具体涉及一种氟取代的苯制备的方法。

技术介绍

1、含氟取代的苯是重要的化工中间体，在医药和农药化合物合成中有着广泛的应用，例如，2，4-二氯氟苯是一种重要的精细化工中间体，是用来合成环丙沙星(afinidad，2001,58(494),276-280)、吉非替尼(cn108503597)这些重要药物分子，也可以用来合成1，2，4-三氟苯(cn110498730)、2，4，5-三氟苯乙酸(cn109400459)、1，2，4，5-四氟苯(cn105646140)等重要的含多氟的化工中间体。

2、目前，2，4-二氯氟苯的合成技术中，主要差别在于氟原子的引入方式：方式1、从氟苯出发进行两次氯化(jp04001145 a 1992-01-06)；方式2、从2，4-二氯苯胺重氮化后氟化(tetrahedron letters(2013),54(10),1261-1263.)；方式3、通过对缺电子的苯环进行亲核取代反应用kf来取代氯原子(cn1075949 a 1993-09-08)；方式4、直接对1，2，4-三氯苯进行氟本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式II化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，m为1、2或3。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，n为1、2或3，o为0、1或2。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，在步骤中氟化钾优选为无水氟化钾。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，当氟取代反应的催化剂为氟化{四[三(吡咯烷基)正膦亚基氨基]鏻}时，在氟取代反应中加入硼酸酯作为助剂，硼酸酯优选2，2-二羟甲基丙酸硼酸酯。

6.根据权利要求4或5所述的制备方法，其特征在于，1mol...

【技术特征摘要】

1.一种式ii化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，m为1、2或3。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，n为1、2或3，o为0、1或2。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，在步骤中氟化钾优选为无水氟化钾。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，当氟取代反应的催化剂为氟化{四[三(吡咯烷基)正膦亚基氨基]鏻}时，在氟取代反应中加入硼酸酯作为助剂，硼酸酯优选2，2-二羟甲基丙酸硼酸酯。

6.根据权利要求4或5所述的制备方法，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：焦体，王志会，
申请(专利权)人：帕潘纳北京科技有限公司，
类型：发明
国别省市：