吡唑并[1,5-a]吡啶类衍生物、及其制备方法和用途技术

技术编号:43410523 阅读:17 留言:0更新日期:2024-11-22 17:47
本发明专利技术涉及吡唑并[1,5‑a]吡啶类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明专利技术涉及一种通式(I)所示的吡唑并[1,5‑a]吡啶类衍生物、其制备方法及其可药用的盐,以及它们作为治疗剂,特别是RET抑制剂的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域,涉及一种吡唑并[1,5-a]吡啶类衍生物、其制备方法、含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为ret蛋白激酶抑制剂的用途。


技术介绍

1、ret蛋白(rerranged during transfection,转染期间重排)属于受体型酪氨酸激酶家族,作为神经生长因子的受体,其功能涉及神经系统的正常生长发育,细胞增殖和存活。胶质细胞衍生的神经营养因子(glial cell line-derived neurotrophic factor,gdnf)家族配体(gfl)通过与ret结合来调节下游信号,gfl家族还包括neurturin(ntrn)、artemin(artn)和persephin(pspn)(arighi et al.,cytokine growth factor rev.,2005,16,441-67)。与其他受体酪氨酸激酶不同,ret激活需要配体,gdnf家族受体α蛋白以及ret蛋白形成多聚体复合物。gfrα受体通过糖基磷脂酰肌醇键连接到细胞表面的共受体(co-receptor),现已发现该家族包括4种亚型(g本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐:

2.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐,其为通式(III)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐:

3.根据权利要求1~2任一项所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐,其中:

4.根据权利要求1~2任一项所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐,其中:

5.根据权利要求1~2任一项所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐,其中B选自:

6.根据权利要求1~5任一项所述的化合...

【技术特征摘要】

1.一种通式(i)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐:

2.根据权利要求1所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐,其为通式(iii)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐:

3.根据权利要求1~2任一项所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐,其中:

4.根据权利要求1~2任一项所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐,其中:

5.根据权利要求1~2任一项所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐,其中b选自:

6.根据权利要求1~5任一项所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐,其中所述的化合物选自:

7.一种根据权利要求1所述的通式(i)化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐的制备方法,所述方法包括:

8.一种通式(ia)所述的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐,

9.根据权利要求8所述的化合物或其立体异构体、互变异...

【专利技术属性】
技术研发人员:郑苏欣王中利张建平刘俊安泉林赵雯雯
申请(专利权)人:上海岱岱投资咨询有限公司
类型:发明
国别省市:

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