【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化合物,尤其涉及一种糖基化吡唑姜黄素类衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
1、癌症是由于机体细胞失去正常调控,过度增殖而引起的恶性疾病,已成为危害人类生命健康的重大杀手,目前癌症治疗仍然是一项艰巨的任务。临床上常用的化疗药物大多存在对实体瘤疗效较低、毒副作用大、易产生耐药性等缺点。因此,开发低毒高效的抗肿瘤药物仍是当今医药研发的重要研究方向之一。
2、姜黄素(curcumin,cur)是从中药姜黄根茎中提取的一种植物多酚,收载于《中华人民共和国药典》,被美国国立癌症研究所(national cancer institute,nci)列入第三代抗癌化学预防药。姜黄素单独或与其他临床抗癌药物联用,对肿瘤细胞表现出较强的抑制作用,而且对自身正常细胞的毒性较小。因此,姜黄素有望成为一种高效低毒的抗癌药物。然而,姜黄素自身结构所带来的稳定性和水溶性差等问题极大地制约了姜黄素的临床应用。为了解决上述问题,以姜黄素为先导化合物,通过对其进行结构修饰和改造,以期提高姜黄素的稳定性、水溶性和生物利用度,这对实现姜黄素的临床
...【技术保护点】
1.一种糖基化吡唑姜黄素类衍生物,其特征在于,其结构如式(Ⅰ)所示:
2.如权利要求1所述的糖基化吡唑姜黄素类衍生物,其特征在于,所述糖基化吡唑姜黄素类衍生物的结构如下所示:
3.一种权利要求1或2所述的糖基化吡唑姜黄素类衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
4.如权利要求3所述的糖基化吡唑姜黄素类衍生物的制备方法,其特征在于,具体包括以下步骤:
5.如权利要求3或4所述的糖基化吡唑姜黄素类衍生物的制备方法,其特征在于,所述糖类化合物的制备方法包括如下步骤:
6.如权利要求4所述的糖基化吡唑姜黄素类衍
...【技术特征摘要】
1.一种糖基化吡唑姜黄素类衍生物,其特征在于,其结构如式(ⅰ)所示:
2.如权利要求1所述的糖基化吡唑姜黄素类衍生物,其特征在于,所述糖基化吡唑姜黄素类衍生物的结构如下所示:
3.一种权利要求1或2所述的糖基化吡唑姜黄素类衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
4.如权利要求3所述的糖基化吡唑姜黄素类衍生物的制备方法,其特征在于,具体包括以下步骤:
5.如权利要求3或4所述的糖基化吡唑姜黄素类衍生物的制备方法,其特征在于,所述糖类化合物的制备方法包括如下步骤:
6.如权利要求4所述的糖基化吡唑姜黄素类衍生物的制备方法,其特征在于,s1中,所述姜黄素与水合肼的摩尔比为1:(1~10);和/或
7.如权利要求4所述的糖...
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