一种糖基化吡唑姜黄素类衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:43356137 阅读:27 留言:0更新日期:2024-11-19 17:42
本发明专利技术涉及药物化合物技术领域,具体公开一种糖基化吡唑姜黄素类衍生物及其制备方法和应用。本发明专利技术以吡唑姜黄素为母核,在其酚羟基引入特定寡糖基团,得到的糖基化吡唑姜黄素类衍生物具有优良的体外抑制肺癌或肝癌细胞增殖的活性,且水溶性和油水分配系数相对于姜黄素得到显著改善,有利于提高血药浓度以及增强与癌细胞结合的靶向性来改善其生物利用度,可用于制备治疗和预防抗肺癌或肝癌的药物。同时,该化合物的原料来源丰富,价格低廉,制备工艺简单,便于工业化应用。因此,该化合物的发现有望为肺癌或肝癌患者提供一种极具前景的治疗方案,对突破肺癌或肝癌的治疗瓶颈和姜黄素的开发成药具有重要意义,潜在应用领域广阔。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化合物,尤其涉及一种糖基化吡唑姜黄素类衍生物及其制备方法和应用


技术介绍

1、癌症是由于机体细胞失去正常调控,过度增殖而引起的恶性疾病,已成为危害人类生命健康的重大杀手,目前癌症治疗仍然是一项艰巨的任务。临床上常用的化疗药物大多存在对实体瘤疗效较低、毒副作用大、易产生耐药性等缺点。因此,开发低毒高效的抗肿瘤药物仍是当今医药研发的重要研究方向之一。

2、姜黄素(curcumin,cur)是从中药姜黄根茎中提取的一种植物多酚,收载于《中华人民共和国药典》,被美国国立癌症研究所(national cancer institute,nci)列入第三代抗癌化学预防药。姜黄素单独或与其他临床抗癌药物联用,对肿瘤细胞表现出较强的抑制作用,而且对自身正常细胞的毒性较小。因此,姜黄素有望成为一种高效低毒的抗癌药物。然而,姜黄素自身结构所带来的稳定性和水溶性差等问题极大地制约了姜黄素的临床应用。为了解决上述问题,以姜黄素为先导化合物,通过对其进行结构修饰和改造,以期提高姜黄素的稳定性、水溶性和生物利用度,这对实现姜黄素的临床应用价值具有十分重要本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种糖基化吡唑姜黄素类衍生物,其特征在于,其结构如式(Ⅰ)所示:

2.如权利要求1所述的糖基化吡唑姜黄素类衍生物,其特征在于,所述糖基化吡唑姜黄素类衍生物的结构如下所示:

3.一种权利要求1或2所述的糖基化吡唑姜黄素类衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

4.如权利要求3所述的糖基化吡唑姜黄素类衍生物的制备方法,其特征在于,具体包括以下步骤:

5.如权利要求3或4所述的糖基化吡唑姜黄素类衍生物的制备方法,其特征在于,所述糖类化合物的制备方法包括如下步骤:

6.如权利要求4所述的糖基化吡唑姜黄素类衍生物的制备方法,其特...

【技术特征摘要】

1.一种糖基化吡唑姜黄素类衍生物,其特征在于,其结构如式(ⅰ)所示:

2.如权利要求1所述的糖基化吡唑姜黄素类衍生物,其特征在于,所述糖基化吡唑姜黄素类衍生物的结构如下所示:

3.一种权利要求1或2所述的糖基化吡唑姜黄素类衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

4.如权利要求3所述的糖基化吡唑姜黄素类衍生物的制备方法,其特征在于,具体包括以下步骤:

5.如权利要求3或4所述的糖基化吡唑姜黄素类衍生物的制备方法,其特征在于,所述糖类化合物的制备方法包括如下步骤:

6.如权利要求4所述的糖基化吡唑姜黄素类衍生物的制备方法,其特征在于,s1中,所述姜黄素与水合肼的摩尔比为1:(1~10);和/或

7.如权利要求4所述的糖...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘文清徐志栋杨莎
申请(专利权)人:河北科技大学
类型:发明
国别省市:

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