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二甲基姜黄素纳米制剂及其应用制造技术

技术编号:43349863 阅读:22 留言:0更新日期:2024-11-15 20:49
本发明专利技术涉及载药系统技术领域,具体涉及一种二甲基姜黄素纳米制剂及其应用。先将乙酰丙酮和氯乙酸反应得到乙酰丙酮衍生物;乙酰丙酮衍生物再与3,4‑二甲氧基苯甲醛反应,得到二甲基姜黄素衍生物,氨基聚乙二醇单甲醚和二甲基姜黄素通过氯乙酸共价偶联得到二甲基姜黄素前药纳米粒,然后采用薄膜水化法制得负载有游离二甲基姜黄素的纳米制剂。本发明专利技术提供的二甲基姜黄素前药纳米粒,可以以高包封率和载药量负载游离二甲基姜黄素。体外药物释放研究显示负载有游离二甲基姜黄素的纳米制剂具有pH敏感性释药的性质,体外抑瘤研究显示负载有游离二甲基姜黄素的纳米制剂对肿瘤细胞的杀伤作用强于游离二甲基姜黄素。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及载药系统,具体涉及一种二甲基姜黄素纳米制剂及其应用


技术介绍

1、近年来,前列腺癌已经成为最常见的癌症之一,癌症相关死亡率也很高。在临床前列腺癌治疗中,雄激素剥夺疗法仍然是晚期前列腺癌患者的主要治疗选择。然而,这种治疗往往使前列腺癌发展为去势抵抗性前列腺癌,最终导致患者死亡。

2、二甲基姜黄素(dimethoxycurcumin,dmc)是一种具有多种生物活性的姜黄素衍生物,其通过增强雄激素受体的降解,在前列腺癌、良性前列腺肥大、膀胱癌等雄激素受体相关疾病的治疗中表现出巨大潜力。尤其在前列腺癌的治疗中,二甲基姜黄素能够对产生恩扎鲁胺耐药性的去势抵抗性前列腺癌产生控制作用,并抑制癌症细胞的生长与转移。

3、由于二甲基姜黄素为疏水性分子,难以有效通过细胞膜,使得人体对其的利用度较低,严重限制了其应用。目前,已经有使用peg、卵磷脂等高分子材料包载姜黄素的报道,也有通过将二甲基姜黄素与甲氧基聚乙二醇醛基进行共价结合制得新的纳米粒,并使用该纳米粒包载二甲基姜黄素的报道。但是该方法直接使用二甲基姜黄素与peg反应,制备成本较高本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种二甲基姜黄素纳米制剂,其特征在于,所述二甲基姜黄素纳米制剂是将二甲基姜黄素前药纳米粒和游离二甲基姜黄素加入溶剂中搅拌,通过薄膜水化法制得的负载有游离二甲基姜黄素的纳米制剂,其中,二甲基姜黄素前药纳米粒的结构式如下:

2.根据权利要求1所述的二甲基姜黄素纳米制剂,其特征在于,所述二甲基姜黄素前药纳米粒的制备方法步骤如下:

3.如权利要求2所述的二甲基姜黄素纳米制剂,其特征在于,步骤(1)所述乙酰丙酮和氯乙酸的摩尔比为1:1~1:2;溶剂为N,N-二甲基甲酰胺;加热搅拌反应的温度为25~60℃;加热搅拌反应的时间为8~12小时。

>4.如权利要求2所...

【技术特征摘要】

1.一种二甲基姜黄素纳米制剂,其特征在于,所述二甲基姜黄素纳米制剂是将二甲基姜黄素前药纳米粒和游离二甲基姜黄素加入溶剂中搅拌,通过薄膜水化法制得的负载有游离二甲基姜黄素的纳米制剂,其中,二甲基姜黄素前药纳米粒的结构式如下:

2.根据权利要求1所述的二甲基姜黄素纳米制剂,其特征在于,所述二甲基姜黄素前药纳米粒的制备方法步骤如下:

3.如权利要求2所述的二甲基姜黄素纳米制剂,其特征在于,步骤(1)所述乙酰丙酮和氯乙酸的摩尔比为1:1~1:2;溶剂为n,n-二甲基甲酰胺;加热搅拌反应的温度为25~60℃;加热搅拌反应的时间为8~12小时。

4.如权利要求2所述的二甲基姜黄素纳米制剂,其特征在于,步骤(2)所述3,4-二甲氧基苯甲醛与乙酰丙酮衍生物的摩尔比为1:2;溶剂为n,n-二甲基甲酰胺;加热搅拌反应的温度为25~80℃,加热搅拌反应的时间为2~5小时。

5.如权利要求2所述的二甲...

【专利技术属性】
技术研发人员:徐德锋周轲云胡航
申请(专利权)人:常州大学
类型:发明
国别省市:

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