负载水溶性药物的脂质纳米粒体系及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种负载水溶性药物的脂质纳米粒体系及其制备方法和应用，其制备原料包括3～5wt％的多巴胺修饰明胶、负载水溶性药物的脂质体、8～12mM的巴佛洛霉素A1和8～12mg/mL的TG酶；所述多巴胺修饰明胶与负载水溶性药物的脂质体的体积比为1:2.5～3.5，所述巴佛洛霉素A1与TG酶的体积比为1:9～11。本发明专利技术的脂质纳米粒体系可以作为水溶性化合物的外泌体转化器，能够有效地将水溶性化合物以外泌体的形式被释放入脑，实现药物在脑部的高效富集。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物，更具体地，本专利技术涉及一种增强药物鼻-脑递送的负载水溶性药物的脂质纳米粒体系及其制备方法和应用。

技术介绍

1、血脑屏障的存在严重阻碍了药物的脑部递送，影响如阿尔茨海默症等脑部疾病的治疗效果。“鼻-脑通路”作为新兴的脑部递送方式，由于能够绕过血脑屏障、规避肝脏首过效应而备受关注。

2、目前现有的鼻脑药物递送系统，大多为原位凝胶系统，通过凝胶本身的粘性有效滞留在鼻腔区域，再通过跨细胞或细胞旁通路将药物输送至大脑。原位凝胶系统存在粘膜纤毛清除、酶促降解和停留时间较短的缺陷，更为重要的是，亲水化合物渗透性差，导致鼻脑通路药物的输送效率太低。

3、因此，解决亲水性化合物渗透性差、鼻脑递药效率低的问题，非常有必要。

技术实现思路

1、基于此，本专利技术的目的在于提供一种负载水溶性药物的脂质纳米粒体系及其制备方法和应用，该脂质纳米粒体系是一种鼻脑递送新系统，拟通过鼻腔中的嗅觉感觉神经元胞内转运，实现水溶性药物的脑部高效递送。

2、实现上述专利技术目的的技术方案包括本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种负载水溶性药物的脂质纳米粒体系，其特征在于，其制备原料包括3～5wt％的多巴胺修饰明胶、负载水溶性药物的脂质体、8～12mM的巴佛洛霉素A1和8～12mg/mL的TG酶；所述多巴胺修饰明胶与负载水溶性药物的脂质体的体积比为1:2.5～3.5，所述巴佛洛霉素A1与TG酶的体积比为1:9～11。

2.根据权利要求1所述的负载水溶性药物的脂质纳米粒体系，其特征在于，所述多巴胺修饰明胶与负载水溶性药物的脂质体的体积比为1:2.8～3.2，所述巴佛洛霉素A1与TG酶的体积比为1:9.5～10.5。

3.根据权利要求1或2所述的负载水溶性药物的脂质纳米粒体系，其特征在...

【技术特征摘要】

1.一种负载水溶性药物的脂质纳米粒体系，其特征在于，其制备原料包括3～5wt％的多巴胺修饰明胶、负载水溶性药物的脂质体、8～12mm的巴佛洛霉素a1和8～12mg/ml的tg酶；所述多巴胺修饰明胶与负载水溶性药物的脂质体的体积比为1:2.5～3.5，所述巴佛洛霉素a1与tg酶的体积比为1:9～11。

2.根据权利要求1所述的负载水溶性药物的脂质纳米粒体系，其特征在于，所述多巴胺修饰明胶与负载水溶性药物的脂质体的体积比为1:2.8～3.2，所述巴佛洛霉素a1与tg酶的体积比为1:9.5～10.5。

3.根据权利要求1或2所述的负载水溶性药物的脂质纳米粒体系，其特征在于，所述负载水溶性药物的脂质体是通过以下制备方法制备而得：以卵磷脂、磷脂酰丝氨酸和胆固醇为原料，离子浓度为45～55mm的ph 7.4的pbs缓冲液为介质制备空白脂质体；将水溶性药物溶于ph 3.2～4.4的甘氨酸-盐酸缓冲液中，并按药脂比1:3～10加入到所述空白脂质体中，37～50℃磁力搅拌下孵育4～12min，冷水浴中轻摇降温，即得。

4.根据权利要求3所述的负载水溶性药物的脂质纳米粒体系，其特征在于，所述pbs缓冲液的离子浓度为49～51mm。

5.根据权利要求3所述的负载水溶性药物...

【专利技术属性】
技术研发人员：冯敏，尹娜，郭羚，张文君，米琳静，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：