【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物合成,具体地说,是关于一种生物催化合成去甲羟氢吗啡酮的方法。
技术介绍
1、疼痛是急诊患者最常见的主诉之一,在重症患者中更是普遍存在,其来源包括原发疾病、创伤、烧伤、手术及各种侵入性操作等。其中阿片类药物起效快、作用强、没有封顶效应,在镇痛治疗中占有非常重要的地位,是迄今治疗中重度急性疼痛最常用的药物。然而,阿片类药物临床应用目前存在两方面的问题:其一,自20世纪90年代末以来,疼痛被作为“第五个生命体征”加以评估和治疗广受重视,以至于阿片类药物滥用和成瘾在西方国家、尤其是美国、成为了一场严重的危机;而另一方面,在中国,医生需要有毒麻药品处方资质才能开具阿片类药物,且由于很多医生担心其成瘾性,很少使用或仅低剂量使用此类药物,导致患者的疼痛控制不足。因此,预防阿片类药物滥用或过量使用的拮抗剂的开发显得尤为重要。
2、纳洛酮是最重要的阿片类拮抗剂,被列入世界卫生组织的基本药物清单。通过在μ-阿片受体处有效取代阿片类药物,纳洛酮能在几分钟内完全逆转许多天然、合成和半合成阿片类药物的作用。纳洛酮是一种不受管制的物质
...【技术保护点】
1.一种生物催化合成去甲羟氢吗啡酮的方法,其特征在于,所述方法是以羟考酮为底物,利用可待因-O-脱甲基酶、细胞色素P450 3A4酶和细胞色素P450氧化还原酶,两步法催化合成去甲羟氢吗啡酮。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述两步法催化合成去甲羟氢吗啡酮包括以下两个步骤:
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述细胞色素P450 3A4酶和细胞色素P450氧化还原酶是采用混合酶的微粒体的形式。
4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,步骤一中,20mL的反应体系包含以下成分:
5.根据权利要求4所述
...【技术特征摘要】
1.一种生物催化合成去甲羟氢吗啡酮的方法,其特征在于,所述方法是以羟考酮为底物,利用可待因-o-脱甲基酶、细胞色素p450 3a4酶和细胞色素p450氧化还原酶,两步法催化合成去甲羟氢吗啡酮。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述两步法催化合成去甲羟氢吗啡酮包括以下两个步骤:
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述细胞色素p450 3a4酶和细胞色素p450氧化还原酶是采用混合酶的微粒体的形式。
4.根据权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员:张明义,张莲莲,平千,董国明,窦培冲,侯倩,陈煜乾,
申请(专利权)人:铭诚惠众江苏药物研究有限公司,
类型:发明
国别省市:
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