【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化合物；成纤维细胞活化蛋白(fap)抑制剂；分别包含所述化合物和抑制剂的组合物；分别用于疾病诊断方法的所述化合物、所述抑制剂和所述组合物；分别用于疾病治疗方法的所述化合物、所述抑制剂和所述组合物；分别用于疾病的诊断和治疗(也称作“治疗诊断(thera(g)nosis)”或“治疗诊断学(thera(g)nostics)”)方法的所述化合物、所述抑制剂和所述组合物；分别用于将效应物递送至表达fap的组织的方法所述的所述化合物、抑制剂和所述组合物；分别使用所述化合物、所述抑制剂和所述组合物用于疾病诊断的方法；分别使用所述化合物、所述抑制剂和所述组合物用于疾病治疗的方法；分别使用所述化合物、所述抑制剂和所述组合物用于疾病诊断和治疗(也称作“治疗诊断”或“治疗诊断学”)的方法；分别使用所述化合物、所述抑制剂和所述组合物将效应物递送至表达fap的组织的方法。
技术介绍
1、尽管治疗选择越来越多，但癌症仍然是全球第二大死亡原因。治疗策略主要集中在靶向恶性癌细胞本身，而忽略了限制癌细胞治疗剂进入的始终存在的围绕肿瘤的微环境(tme)(va...
【技术保护点】
1.化合物，其包含式(I)的环状肽和连接于Xaa1的N末端修饰基团A，
2.根据权利要求1的化合物，其中所述氨基酸Aaa是D-氨基酸残基或L-氨基酸残基，其各自具有结构(XIV)：
3.根据权利要求1-2中任一项的化合物，其中Xaa2是选自Pro、Gly、Nmg以及它们的衍生物的氨基酸残基，其中Xaa3是选自Pro、Hyp、Tfp、Cfp、Dmp、Aze和Pip以及它们的衍生物的氨基酸残基，其中Xaa4是选自Thr、Hse、Asn、Gln和Ser以及它们的衍生物的氨基酸残基，其中Xaa5是选自Gln和Glu以及它们的衍生物的氨基酸残基，
...【技术特征摘要】
1.化合物，其包含式(i)的环状肽和连接于xaa1的n末端修饰基团a，
2.根据权利要求1的化合物，其中所述氨基酸aaa是d-氨基酸残基或l-氨基酸残基，其各自具有结构(xiv)：
3.根据权利要求1-2中任一项的化合物，其中xaa2是选自pro、gly、nmg以及它们的衍生物的氨基酸残基，其中xaa3是选自pro、hyp、tfp、cfp、dmp、aze和pip以及它们的衍生物的氨基酸残基，其中xaa4是选自thr、hse、asn、gln和ser以及它们的衍生物的氨基酸残基，其中xaa5是选自gln和glu以及它们的衍生物的氨基酸残基，
4.根据权利要求1-3中任一项的化合物，其中所述化合物是式(li)、(lii)、(liii)或(liv)的化合物：
5.根据权利要求1-4中任一项的化合物，其中yc是式(xiii)的结构：
6.根据权利要求1-5中任一项的化合物，其中所述化合物包含z基团，其中所述z基团共价连接于yc，优选共价连接于式(x)的结构，其中所述z基团包含螯合剂和任选存在的接头，优选地所述z基团共价连接于rc2，形成式(xxiic)、(xid)和(xiid)中任一个的结构：
7.根据权利要求6的化合物，其中所述接头选自ttds、o2oc、apac、gly、bal、gab、mamb、pamb、ppac、4amc、inp、sni、rni、nmg、cmp、peg6、peg12及其他peg-氨基酸，最优选ttds、o2oc、apac、4amc、peg6和peg12，优选地所述接头氨基酸选自ttds、o2oc和peg6。
8.根据权利要求6的化合物，其中所述螯合剂选自dota、dotaga、nota、nodaga、noda-mpaa、hbed、teta、cb-te2a、dtpa、dfo、macropa、hopo、trap...
【专利技术属性】
技术研发人员：F·奥斯特坎普，D·兹博拉尔斯基，E·施奈德，C·哈泽，M·帕施克，A·赫内，J·翁格维斯，C·斯梅林，U·赖内克，A·布雷登贝克，
申请(专利权)人：三B制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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