包含成纤维细胞活化蛋白配体的化合物及其用途制造技术

本发明专利技术涉及包含环状肽和螯合剂的化合物以及其用途。以及其用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含成纤维细胞活化蛋白配体的化合物及其用途


[0001]本专利技术涉及化合物；成纤维细胞活化蛋白(FAP)抑制剂；分别包含所述化合物和抑制剂的组合物；分别用于疾病诊断方法的所述化合物、所述抑制剂和所述组合物；分别用于疾病治疗方法的所述化合物、所述抑制剂和所述组合物；分别用于疾病的诊断和治疗(也称作“治疗诊断(thera(g)nosis)”或“治疗诊断学(thera(g)nostics)”)方法的所述化合物、所述抑制剂和所述组合物；分别用于将效应物递送至表达FAP的组织的方法所述的所述化合物、抑制剂和所述组合物；分别使用所述化合物、所述抑制剂和所述组合物用于疾病诊断的方法；分别使用所述化合物、所述抑制剂和所述组合物用于疾病治疗的方法；分别使用所述化合物、所述抑制剂和所述组合物用于疾病诊断和治疗(也称作“治疗诊断”或“治疗诊断学”)的方法；分别使用所述化合物、所述抑制剂和所述组合物将效应物递送至表达FAP的组织的方法。

技术介绍

[0002]尽管治疗选择越来越多，但癌症仍然是全球第二大死亡原因。治疗策略主要集中在靶向恶性癌细胞本身，而忽略了限制癌细本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1.化合物，其选自：具有下式的化合物Hex
‑
[Cys(tMeBn(DOTA
‑
AET))
‑
Pro
‑
Pro
‑
Thr
‑
Gln
‑
Phe
‑
Cys]
‑
OH(3BP
‑
3554)以及具有下式的化合物Hex
‑
[Cys(tMeBn(DOTA
‑
PP))
‑
Pro
‑
Pro
‑
Thr
‑
Gln
‑
Phe
‑
Cys]
‑
Asp
‑
NH2(3BP
‑
3407)2.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物是具有下式的化合物Hex
‑
[Cys(tMeBn(DOTA
‑
AET))
‑
Pro
‑
Pro
‑
Thr
‑
Gln
‑
Phe
‑
Cys]
‑
OH(3BP
‑
3554)3.根据权利要求1的化合物，其中所述化合物是具有下式的化合物Hex
‑
[Cys(tMeBn(DOTA
‑
PP))
‑
Pro
‑
Pro
‑
Thr
‑
Gln
‑
Phe
‑
Cys]
‑
Asp
‑
NH2(3BP
‑
3407)
4.根据权利要求1
‑
3中任一项的化合物，其中所述化合物包含诊断活性核素或治疗活性核素，其中，优选地，所述诊断活性核素是诊断活性放射性核素，更优选地选自
43
Sc、
44
Sc、
51
Mn、
52
Mn、
64
Cu、
67
Ga、
68
Ga、
86
Y、
89
Zr、
94m
Tc、
99m
Tc、
111
In、
152
Tb、
155
Tb、
201
Tl、
203
Pb、
18
F、
76
Br、
77
Br、
123
I、
124
I、
125
I，优选
43
Sc、
44
Sc、
64
Cu、
67
Ga、
68
Ga、
86
Y、
89
Zr、
99m
Tc、
111
In、
152
Tb、
155
Tb、
203
Pb、
18
F、
76
Br、
77
Br、
123
I、
124
I、
125
I，最优选
64
Cu、
68
Ga、
89
Zr、
99m
Tc、
111
In、
18
F、
123
I和
124
I，以及其中所述治疗活性核素是治疗活性放射性核素，更优选地选自
47
Sc、
67
Cu、
89
Sr、
90
Y、
153
Sm、
149
Tb、
161
Tb、
177
Lu、
186
Re、
188
Re、
212
Pb、
213
Bi、
223
Ra、
225
Ac、
226
Th、
227
Th、
131
I、
211
At，优选
47
Sc、
67
Cu、
90
Y、
177
Lu、
188
Re、
212
Pb、
213
Bi、
225
Ac、
227
Th、
131
I、
211
At，最优选
90
Y、
177
Lu、
225
Ac、
227
Th、
131
I和
211
At。5.根据权利要求4的化合物，其中所述化合物选自：具有下式的化合物Hex
‑
[Cys(tMeBn(InDOTA
‑
PP))
‑
Pro
‑
...

【专利技术属性】
技术研发人员：F，
申请(专利权)人：三B制药有限公司，
类型：发明
国别省市：