一种治疗溃疡性结肠炎的结肠定位黏附微球及其制备方法、应用技术

技术编号:43289738 阅读:23 留言:0更新日期:2024-11-12 16:10
本发明专利技术为医药技术领域,涉及一种治疗溃疡性结肠炎的结肠定位黏附微球及其制备方法、应用,所述治疗溃疡性结肠炎的结肠定位黏附微球包括含有盐酸小檗碱磷脂复合物的海藻酸钙微球及其外部依次包裹具有黏附能力的白及多糖包衣和pH敏感外层包衣。该微球粒径较小,且载药量和包封率较高;可使药物不会在胃和小肠中溶解,有效地被输送到结肠并持续缓慢释放药物的特点。白及多糖的黏附性可以使微球在肠道长时间黏附停留,从而可以增强药物在发炎的结肠组织中的粘附和积聚;体内药效表明经药物结肠定位黏附微球治疗显著改善了小鼠体重减轻和结肠长度缩短症状,并减少了直肠出血、脾脏重量和组织学评分,显著提高药物抗溃疡性结肠炎的治疗作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药,尤其涉及一种治疗溃疡性结肠炎的结肠定位黏附微球及其制备方法、应用


技术介绍

1、溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,uc)是一种原因尚不十分明确的慢性非特异性炎症性肠病。临床以腹痛、腹泻、体重减轻、黏液脓血便为特征。目前认为溃疡性结肠炎的病因主要与免疫、遗传、感染、饮食及精神等多种因素相互作用的结果,核心以肠屏障功能障碍、肠道共生微生物失衡和肠道免疫反应失调有密切关联,最终导致严重的炎症反应。近年来,随着生活方式的现代化和环境的暴露,uc的发病率和患病率迅速上升,且趋于年轻化。

2、盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,bh)具有修复肠粘膜、抗菌抗腹泻、抗氧化应激特性、及调节肠道粘膜通透性的作用。目前市售的bh制剂主要为片剂,适用于治疗胃肠道炎症和感染。bh是生物碱类,稳定性差、生物利用度低,其还是是外排转运体(p-gp)的底物,导致其在肠道内难以停留,治疗效果差。过量bh还会引发过敏性休克和药疹等不良反应。为提高盐酸小檗碱在体内滞留时间,临床上将盐酸小檗碱联合磷酸铝凝胶灌肠,使得盐酸本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种治疗溃疡性结肠炎的结肠定位黏附微球,其特征在于,所述治疗溃疡性结肠炎的结肠定位黏附微球包括含有盐酸小檗碱磷脂复合物的海藻酸钙微球、黏附性内层包衣和pH敏感外层包衣,其中,含有盐酸小檗碱磷脂复合物的海藻酸钙微球外部依次包裹具有黏附能力的白及多糖包衣和pH敏感外层包衣。

2.根据权利要求1所述的治疗溃疡性结肠炎的结肠定位黏附微球,其特征在于,

3.根据权利要求2所述的治疗溃疡性结肠炎的结肠定位黏附微球,其特征在于,所述盐酸小檗碱磷脂复合物的原料包括盐酸小檗碱、氢化卵磷脂;其中,盐酸小檗碱与氢化卵磷脂的质量比为0.5:1~1:4。

>4.根据权利要求2...

【技术特征摘要】

1.一种治疗溃疡性结肠炎的结肠定位黏附微球,其特征在于,所述治疗溃疡性结肠炎的结肠定位黏附微球包括含有盐酸小檗碱磷脂复合物的海藻酸钙微球、黏附性内层包衣和ph敏感外层包衣,其中,含有盐酸小檗碱磷脂复合物的海藻酸钙微球外部依次包裹具有黏附能力的白及多糖包衣和ph敏感外层包衣。

2.根据权利要求1所述的治疗溃疡性结肠炎的结肠定位黏附微球,其特征在于,

3.根据权利要求2所述的治疗溃疡性结肠炎的结肠定位黏附微球,其特征在于,所述盐酸小檗碱磷脂复合物的原料包括盐酸小檗碱、氢化卵磷脂;其中,盐酸小檗碱与氢化卵磷脂的质量比为0.5:1~1:4。

4.根据权利要求2所述的治疗溃疡性结肠炎的结肠定位黏附微球,其特征在于,

5.根据权利要求1所述的治疗溃疡性结肠炎的结肠定位黏附微球,其特征在于,

6.根据权利要求5所述的治疗溃疡性结肠炎的结肠定位黏附微球,其特征在于,

7.如权利要求1-6任一项所述治疗溃疡性结肠炎的结肠定位黏附微球的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

8.根据权利要求7所述的治疗溃疡性结肠炎的结肠定位黏附微球的制备方法,其特征在于,对所述含有盐酸小檗碱磷脂复合物的海藻...

【专利技术属性】
技术研发人员:胡容峰孙凌峰李惠茹陆文捷高松
申请(专利权)人:安徽中医药大学
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1