一种载药自组装白蛋白纳米粒及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种载药自组装白蛋白纳米粒及其制备方法和应用。本发明专利技术首次采用氢键单元修饰方法，诱导载药单分子白蛋白纳米粒的自组装，成功制备了多种载药自组装白蛋白纳米粒，可通过控制氢键单元修饰量对自组装纳米粒尺寸进行调控（尺寸范围10～100 nm），具有制备工艺简便、粒径均一、尺寸可控、普适性强等优势。载阿霉素白蛋白自组装纳米粒显示出尺寸依赖的肿瘤细胞抑制作用，其中尺寸约50 nm的自组装纳米粒相较于组装前的载阿霉素单分子白蛋白纳米粒具有增强的细胞抑制作用，而且组装可有效改善组装前单分子纳米粒中阿霉素的突释，提高肿瘤细胞对抗肿瘤药物的摄取；同时，自组装纳米粒具有显著增强的肿瘤靶向性，可明显提高肿瘤治疗效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药技术，具体涉及一种氢键介导的抗肿瘤白蛋白自组装纳米粒及其制备方法和应用。

技术介绍

1、人血清白蛋白（human serum albumin, hsa）具有良好生物相容性，作为一种优异的载体材料用于许多纳米药物构建与抗肿瘤研究。近年来，以单分子白蛋白为模板的仿生合成法在白蛋白纳米载体开发与肿瘤靶向药物递送中受到广泛关注。这种单分子白蛋白纳米反应器具有制备条件温和、靶向性好、尺寸可控的优点，但其尺寸调控范围较小，电镜下直径一般为4～10 nm。研究表明，纳米载体的尺寸和结构对其递送过程中药物的血液循环、肿瘤靶向与蓄积、瘤内渗透、细胞摄取及外排等多个环节行为具有重要影响。因此，纳米载体的尺寸和结构调控对提高其药物递送效率与增强抗肿瘤效果具有重要意义。

2、自组装策略可用于纳米载体的尺寸与结构调控。常见的自组装驱动力包括π-π相互作用、疏水相互作用、静电相互作用、氢键相互作用等。以氢键相互作用为自组装驱动力，有利于通过供体片段分子结构的简单设计实现纳米载体结构调控。然而，现有技术氢键相互作用较弱，不适合用于构建结构稳定的纳米载体本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种载药自组装白蛋白纳米粒，其特征在于，所述载药自组装白蛋白纳米粒由含药组装基元和氢键配体组装形成。

2.根据权利要求1所述载药自组装白蛋白纳米粒，其特征在于，所述的含药组装基元为载药白蛋白纳米粒；所述氢键配体为脲嘧啶酮化合物。

3.根据权利要求2所述载药自组装白蛋白纳米粒，其特征在于，所述载药白蛋白纳米粒是基于白蛋白模板的生物矿化法合成的载药纳米粒；所述脲嘧啶酮化合物为异氰酸酯化合物改性嘧啶化合物。

4.根据权利要求3所述载药自组装白蛋白纳米粒，其特征在于，载药纳米粒中，药物包括阿霉素、奥沙利铂、硫化银、硫化铜、碱式碳酸铜中的一种或多种；嘧啶化合...

【技术特征摘要】

1.一种载药自组装白蛋白纳米粒，其特征在于，所述载药自组装白蛋白纳米粒由含药组装基元和氢键配体组装形成。

2.根据权利要求1所述载药自组装白蛋白纳米粒，其特征在于，所述的含药组装基元为载药白蛋白纳米粒；所述氢键配体为脲嘧啶酮化合物。

3.根据权利要求2所述载药自组装白蛋白纳米粒，其特征在于，所述载药白蛋白纳米粒是基于白蛋白模板的生物矿化法合成的载药纳米粒；所述脲嘧啶酮化合物为异氰酸酯化合物改性嘧啶化合物。

4.根据权利要求3所述载药自组装白蛋白纳米粒，其特征在于，载药纳米粒中，药物包括阿霉素、奥沙利铂、硫化银、硫化铜、碱式碳酸铜中的一种或多种；嘧啶化合物带有胺基与羟基；异氰酸酯化合物带有双异氰酸酯官能团。

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【专利技术属性】
技术研发人员：邓益斌，陈华兵，张芳蕊，陈艺天，柯亨特，唐永安，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：