一种一步合成7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸的方法技术

本发明专利技术属于有机合成技术领域，尤其涉及一种一步合成7‑氨基去乙酰氧基头孢烷酸的方法，通过S1氢化还原：于加氢釜内加入7‑氨基头孢烷酸、甲醇和碱，使用钯碳或者氢氧化钯碳进行催化，氢气还原或者使用供氢试剂还原得粗品；S2.结晶：将得到的粗品加液碱调节pH至7.5溶解澄清，加活性炭脱色，用稀盐酸调节pH至3.5~4.0之间析晶，降温过滤、鼓风干燥即得7‑氨基去乙酰氧基头孢烷酸，以市场上易得的7‑ACA以起始物料，通过还原反应一步合成7‑ADCA，该方法步骤少，生产周期短，废水少，具有潜在的工业化应用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成，尤其涉及一种一步合成7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸的方法。

技术介绍

1、7-adca，全称为7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸，是半合成类头孢抗生素的关键中间体，例如可用作头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄的起始物料。目前国内外的7-adca的合成方法主要有青霉素g钾盐合成法和生物发酵法，其中青霉素g钾盐合成法广泛应用在工业化生产中，具体合成过程如下：

2、

3、

4、但该合成方法以青霉素g钾盐氧化得到亚砜，重排后得到头孢菌素g，最后酶催化裂解得到7-adca，存在工艺路线长、总体收率低的问题。

技术实现思路

1、本专利技术的目的是提供一种一步合成7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸的方法，以市场上易得的7-aca以起始物料，通过还原反应一步合成7-adca，该方法步骤少，生产周期短，废水少，具有潜在的工业化应用价值。

2、为达到上述目的，本专利技术采用的技术方案是：

3、一种一步合成7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸的方法，包括以下步骤：

4、本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种一步合成7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸的方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.如权利要求1所述的一步合成7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸的方法，其特征在于：反应过程如下所示：

3.如权利要求1或2所述的一步合成7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸的方法，其特征在于：所述步骤S1中碱与7-氨基头孢烷酸的摩尔比为0.2～0.7：1。

【技术特征摘要】

1.一种一步合成7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸的方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.如权利要求1所述的一步合成7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸的方法，其特征在于：反应过...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄昊，张均，唐红岩，
申请(专利权)人：河南立诺制药有限公司，
类型：发明
国别省市：