一种双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种双环[1.1.1]戊烷‑1,3‑二羧酸的制备方法，属于医药中间体领域。该制备方法通过[1.1.1]螺桨烷为原料，首先与氯化溴发生光卤代反应得到1‑溴‑3‑氯双环[1.1.1]戊烷，随后与锂反应得到锂试剂，再与二氧化碳反应得到双环[1.1.1]戊烷‑1,3‑二羧酸。本发明专利技术利用氯化溴光卤代，收率高且稳定，操作简单，有利于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物中间体的制备方法，更具体说是涉及一种双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸的制备方法，属于医药中间体合成。

技术介绍

1、双环[1.1.1]戊烷(bcp)为具有三维立体结构的桥环骨架，其作为苯环、叔丁基和炔烃的生物电子等排体，bcp单元引入到药物分子中，可有效提高其脂溶性，细胞膜穿透性和药物代谢稳定性，并具有重要生理活性的一类桥环骨架，使其在药物研发中具有十分重要的价值，用于制备jak抑制剂或γ-分泌酶抑制剂。

2、专利wo2022/74391,2022,a1公开了双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸可用于合成mettl3酶活性抑制剂，进而引发细胞内源的干扰素反应增强抗肿瘤效果。目前许多药物公司将双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸用于药物分子的设计中，其市场应用前景大。现有技术中，双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸的制备主要包括如下两种方法：

3、文献[journal of organic chemistry,1988,53,4593-4594]报道以1,1-二溴-2,2-二(氯甲基)环丙烷为起始原料本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸的制备方法，其特征在于：步骤1)中所述催化剂选自偶氮二异庚腈。

3.根据权利要求1所述双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸的制备方法，其特征在于：步骤1)中所述有机溶剂选自三氟三氯乙烷或四氯化碳。

4.根据权利要求1所述双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸的制备方法，其特征在于：步骤1)中所述光照选自LED或中压汞灯。

5.根据权利要求1所述双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸的制备方法，其...

【技术特征摘要】

1.一种双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸的制备方法，其特征在于：步骤1)中所述催化剂选自偶氮二异庚腈。

3.根据权利要求1所述双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸的制备方法，其特征在于：步骤1)中所述有机溶剂选自三氟三氯乙烷或四氯化碳。

4.根据权利要求1所述双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸的制备方法，其特征在于：步骤1)中所述光照选自led或中压汞灯。

5.根据权利要求1所述双环[1.1.1]戊烷-1,3-二羧酸的制备方法，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：蒋道来，陈鹏，郑皓，吕洁，蒋南南，
申请(专利权)人：上海珂华生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：