一种PSMA-11多肽的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种PSMA‑11多肽的合成方法，属于多肽合成技术领域，以载体树脂为起始，将Fmoc‑GLU(OtBu)‑OH用二氯甲烷溶解并与活化剂和缩合剂混合，加入载体树脂反应柱中缩合反应得到Fmoc‑GLU(OtBu)‑载体树脂，根据PSMA‑11多肽的氨基酸序列，按照从C端到N端的偶联顺序，采用固相合成法，依次将单体与Fmoc‑GLU(OtBu)‑载体树脂进行偶联，得到PSMA‑11‑载体树脂，然后用混合液和三氟乙酸依次切割裂解得到PSMA‑11粗品肽，纯化、冻干后，得到PSMA‑11多肽成品；相较于采用三光气或光气进行UREA偶联修饰制备PSMA‑11多肽，其安全性更高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于多肽合成，具体涉及一种psma-11多肽的合成方法。

技术介绍

1、psma-11是一种正电子发射断层扫描(pet)示踪剂，用于通过结合前列腺特异性膜抗原(psma)的细胞外区域来检测前列腺癌的复发和转移。psma(前列腺特异性膜抗原)是几乎在所有前列腺癌细胞中高表达的跨膜蛋白，比正常细胞高出100到1000倍，并且随着肿瘤分期和分级的增加而增加其表达，这使得psma成为理想的诊断和治疗靶点。psma-11是一种二聚化psma抑制剂，可以与psma结合并抑制其功能，被用于治疗前列腺癌，psma pet/ct显像对于前列腺癌的早期诊断、病情评估、分期再分期、辅助治疗、预后评估及随访病情等方面具有较大价值。

2、psma-11结构如下：

3、

4、psma-11结序列：lys(acp-hbed-cc)-urea-glu。

5、但是现有技术中，psma-11的合成多采用三光气或光气进行urea偶联修饰，但该合成方式会存在较大安全隐患，三光气或光气对人的身体和环境都有着很大的影响。</p>
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【技术保护点】

1.一种PSMA-11多肽的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种PSMA-11多肽的合成方法，其特征在于，步骤一中所述载体树脂为2-Chlorotrityl chloride resin，取代度为1mmol/g。

3.根据权利要求1所述的一种PSMA-11多肽的合成方法，其特征在于，所述Fmoc-GLU(OtBu)-OH、二氯甲烷、活化剂和缩合剂的用量比为8.56g：20mL：20g：4.05g。

4.根据权利要求1所述的一种PSMA-11多肽的合成方法，其特征在于，所述Fmoc为9-芴甲氧羰基。>

5.根据权利...

【技术特征摘要】

1.一种psma-11多肽的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种psma-11多肽的合成方法，其特征在于，步骤一中所述载体树脂为2-chlorotrityl chloride resin，取代度为1mmol/g。

3.根据权利要求1所述的一种psma-11多肽的合成方法，其特征在于，所述fmoc-glu(otbu)-oh、二氯甲烷、活化剂和缩合剂的用量比为8.56g：20ml：20g：4.05g。

4.根据权利要求1所述的一种psma-11多肽的合成方法，其特征在于，所述fmoc为9-芴甲氧羰基。

5.根据权利要求1所述的一种psma-11多肽的合成方法，其特征在于，步骤二中所述固相合成法的具体步骤如下：

6.根据权利要求5所述的一种psma-11多肽的合成方法...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈为光，严磊，王跃进，谢磊，郑范娜，武兴伟，
申请(专利权)人：安徽省国平药业有限公司，
类型：发明
国别省市：