一种GLP-1R受体激动剂化合物盐、其晶型、其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种GLP‑1R受体激动剂化合物盐、其晶型、其制备方法和应用。具体公开了一种式I化合物的2‑氨基‑2‑(羟甲基)‑1,3‑丙二醇盐或其溶剂合物。本发明专利技术所提供的式I化合物的2‑氨基‑2‑(羟甲基)‑1,3‑丙二醇盐或其溶剂合物、其晶型的稳定性好，具有较好的药用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种glp-1r受体激动剂化合物盐、其晶型、其制备方法和应用，具体涉及2-氨基-2-(羟甲基)-1,3-丙二醇,(s)-2-((4-(2-((4-氯-2-氟苯甲基)氧)苯基)哌啶-1-基)甲基)-1-(氧杂环丁-2-氨基甲基)-1h-苯并[d]咪唑-6-甲酸盐、其制备方法和应用。

技术介绍

1、(s)-2-((4-(2-((4-氯-2-氟苯甲基)氧)苯基)哌啶-1-基)甲基)-1-(氧杂环丁-2-氨基甲基)-1h-苯并[d]咪唑-6-甲酸是一种用于治疗代谢相关如糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪肝病、高血压等疾病的glp-1r激动剂。

2、胰高血糖素样肽-1(glp-1)是一种可以刺激胰岛素释放的内源性肠促胰素，与g蛋白偶联受体(gpcrs)b类家族的glp-1受体(glp-1r)结合并激活，以发挥其调节功能。glp-1受体激动剂(glp-1ra)是人工合成的用于模拟glp-1生理功能的药物。它与胰腺细胞的glp-1r结合后，可葡萄糖依赖性地刺激胰岛素合成和分泌；减少胰高糖素释放；还可作用于中枢神经系统glp-1r，进而减少食物摄入；并本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式I化合物的2-氨基-2-(羟甲基)-1,3-丙二醇盐或其溶剂合物；

2.如权利要求1所述的式I化合物的2-氨基-2-(羟甲基)-1,3-丙二醇盐或其溶剂合物，其特征在于，其满足如下一个或多个条件：

3.一种式II化合物或其溶剂合物的晶型，其特征在于，其为式II化合物一水合物的晶型A、式II化合物1,4-二氧六环溶剂合物的晶型B、式II化合物的晶型C、式II化合物的晶型D或式II化合物的晶型E；

4.如权利要求3所述的式II化合物或其溶剂合物的晶型，其特征在于，所述式II化合物的晶型满足如下一个或多个条件：

5.如权利要求4所述的式...

【技术特征摘要】

1.一种式i化合物的2-氨基-2-(羟甲基)-1,3-丙二醇盐或其溶剂合物；

2.如权利要求1所述的式i化合物的2-氨基-2-(羟甲基)-1,3-丙二醇盐或其溶剂合物，其特征在于，其满足如下一个或多个条件：

3.一种式ii化合物或其溶剂合物的晶型，其特征在于，其为式ii化合物一水合物的晶型a、式ii化合物1,4-二氧六环溶剂合物的晶型b、式ii化合物的晶型c、式ii化合物的晶型d或式ii化合物的晶型e；

4.如权利要求3所述的式ii化合物或其溶剂合物的晶型，其特征在于，所述式ii化合物的晶型满足如下一个或多个条件：

5.如权利要求4所述的式ii化合物或其溶剂合物的晶型，其特征在于，所述式ii化合物的晶型满足如下一个或多个条件：

6.一种式ii化合物一水合物的单晶，其特征在于，其具有如下晶胞参数：空间群p212121；α＝90°，β＝90°，γ＝90°，晶胞内不对称单位数z＝4，晶体密度为1.379mg/m3；

7.一种如权利要求3～5中任一项所述的式ii化合物或其溶剂合物的晶型的制备方法，其特征在于，其包含以下步骤：

8.如权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：李本，
申请(专利权)人：苏州闻泰医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：