【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于多肽药物制备领域，具体涉及一种alpha取代氨基酸和氮烷基类甘氨酸相连多肽序列的固相合成方法。
技术介绍
1、含连续大位阻氨基酸的多肽序列，在进行多肽固相逐步法连接时，由于其位阻效应，连接非常困难。而在含连续大位阻多肽序列中，一种从多肽序列氨基端到羧基端相连氨基酸依次为alpha取代氨基酸和氮烷基类甘氨酸的多肽序列，在多肽固相合成中，连接尤为困难。目前已经报道的合成方法都无法有效的解决该类序列的连接问题。
2、因此，还需要开发alpha取代氨基酸和氮烷基类甘氨酸相连多肽序列的合成方法。
3、微波是频率约在300mhz～300ghz范围内的电磁波。目前，微波在有机合成中的应用已经得到了广泛而深入的研究。在反应中，微波表现出了加快反应速度，提高反应转化率等优点。目前认为，微波参与的有机反应机理主要有两种。一种是微波加热反应，促进反应的进行；一种是微波能够对有机合成的反应实现催化，降低反应物的活化能，促进反应动力学。
4、研究表明，微波在多肽固相合成中，同样表现出了加快反应速度，提高反应转化率...
【技术保护点】
1.由式I表示的alpha取代氨基酸和氮烷基类甘氨酸相连多肽序列的合成方法，其特征在于，所述方法包括将带保护基团的alpha取代氨基酸与含有氮烷基类甘氨酸的肽序列以2-肟氰乙酸乙酯和二异丙基碳二亚胺为偶联试剂在微波辅助下进行反应的步骤：
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，氨基酸残基与2-肟氰乙酸乙酯、二异丙基碳二亚胺的摩尔比为1:1:1至1:1.5:2。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述树脂为Sieber酰胺树脂。
5.根据权利要...
【技术特征摘要】
1.由式i表示的alpha取代氨基酸和氮烷基类甘氨酸相连多肽序列的合成方法，其特征在于，所述方法包括将带保护基团的alpha取代氨基酸与含有氮烷基类甘氨酸的肽序列以2-肟氰乙酸乙酯和二异丙基碳二亚胺为偶联试剂在微波辅助下进行反应的步骤：
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，氨基酸残基与2-肟氰乙酸乙酯、二异丙基碳二亚胺的摩尔比为1:1:1至1:1.5:2。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述树脂为sieber酰胺树脂。
5.根据权利要求3或4所述的方法，其特征在于，氨基酸原料为带有fmoc保护基团的氨基酸。
6.根据权利要求3-5中任一项所述的方法，其特征在于，步骤1)和步骤3)均为固相肽合成方法。
7.根据权利要求3-6中任一项所述的方法，其特征在于，步骤1)和步骤3...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐琪，葛晨，谢利华，朱轮超，吴海刚，
申请(专利权)人：中肽生化有限公司，
类型：发明
国别省市：
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