一种瑞司美替罗的晶体形式及其制备方法技术

本发明专利技术提供一种瑞司美替罗晶型BSI及其制备方法。所述的瑞司美替罗晶型BSI具有较好的物理、化学稳定性、较高的溶解度和较低的引湿性，其X‑射线粉末衍射图以2θ(°)表示，在6.6±0.2°、7.8±0.2°、9.7±0.2°、10.2±0.2°、13.7±0.2°、16.3±0.2°、17.8±0.2°、18.2±0.2°、19.0±0.2°、19.6±0.2°、20.7±0.2°、22.0±0.2°、23.4±0.2°、24.9±0.2°、25.8±0.2°、26.8±0.2°、27.5±0.2°、28.0±0.2°、30.0±0.2°、31.2±0.2°、32.0±0.2°、34.5±0.2°、36.5±0.2°、38.3±0.2°、42.4±0.2°有特征峰。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学药物晶型领域，涉及一种瑞司美替罗的晶体形式及其制备方法。

技术介绍

1、瑞司美替罗(resmetirom)是madrigal制药公司开发的一款甲状腺激素受体(thr)-β选择性激动剂，用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(nash)。2024年3月，美国食品药品管理局(fda)批准瑞司美替罗上市，剂型为片剂。

2、瑞司美替罗化学名为2-[3,5-二氯-4-[(5-异丙基-6-氧代-1,6-二氢哒嗪-3-基)氧基]苯基]-3,5-二氧代-2,3,4,5-四氢-1,2,4-三嗪-6-甲腈，其结构式如下：

3、

4、药物晶型是药物研究的重要内容，由于药物理化性质不同，不同晶型的药物可能在体内有不同的溶出、吸收，进而在一定程度上影响药物疗效和安全性。

5、cn105008335b公开了瑞司美替罗无溶剂化物晶型i及其制备方法。晶型i的x-射线粉末衍射图谱中以2θ表示，具有8.2±0.2°、10.5±0.2°、11.2±0.2°、15.7±0.2°、16.4±0.2°、17.7±0.2°、18.7±0.2°、22本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种瑞司美替罗的晶型BSI，其特征在于X-射线粉末衍射图以2θ(°)表示，在6.6±0.2°、7.8±0.2°、9.7±0.2°、10.2±0.2°、13.7±0.2°、16.3±0.2°、17.8±0.2°、18.2±0.2°、19.0±0.2°、19.6±0.2°、20.7±0.2°、22.0±0.2°、23.4±0.2°、24.9±0.2°、25.8±0.2°、26.8±0.2°、27.5±0.2°、28.0±0.2°、30.0±0.2°、31.2±0.2°、32.0±0.2°、34.5±0.2°、36.5±0.2°、38.3±0.2°、42.4±0.2°有特征峰。

...

【技术特征摘要】

1.一种瑞司美替罗的晶型bsi，其特征在于x-射线粉末衍射图以2θ(°)表示，在6.6±0.2°、7.8±0.2°、9.7±0.2°、10.2±0.2°、13.7±0.2°、16.3±0.2°、17.8±0.2°、18.2±0.2°、19.0±0.2°、19.6±0.2°、20.7±0.2°、22.0±0.2°、23.4±0.2°、24.9±0.2°、25.8±0.2°、26.8±0.2°、27.5±0.2°、28.0±0.2°、30.0±0.2°、31.2±0.2°、32.0±0.2°、34.5±0.2°、36.5±0.2°、38.3±0.2°、42.4±0.2°有特征峰。

2.根据权利要求1所述的瑞司美替罗晶型bsi，其特征进一步在于差示扫描量热法分析图谱显示吸热峰值为334℃。

3.根据权利要求1所述的瑞司美替罗晶型bsi的制备方法，包括以下步骤，将瑞司美替罗悬浮于有机溶剂①中，再加入另一种有机溶剂②，15～30℃悬浮搅拌3～...

【专利技术属性】
技术研发人员：侯建，杨国庆，邱迅，陈再新，
申请(专利权)人：江苏百奥信康医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：

全部详细技术资料下载 我是这个专利的主人