含有EGFR抑制剂的药物组合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种含有EGFR抑制剂的药物组合物及其制备方法和应用。该药物组合物包含颗粒物，所述的颗粒物包含以如下的质量分数计的组分：30‑45％无水奈拉替尼马来酸盐、7‑28％共聚维酮、25‑48％填充剂、1.0‑8.0％崩解剂、0.5‑4.0％助流剂和0.5‑4.0％润滑剂。本发明专利技术的药物组合物具有良好的稳定性以及与参比制剂等效果的体内生物活性，具有良好的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种含有egfr抑制剂的药物组合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、(e)-n-(4-(3-氯-4-(吡啶-2-基甲氧基)苯基氨基-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺一马来酸盐，也称为奈拉替尼马来酸盐，具体结构如下，是一种特定的蛋白激酶抑制剂。

2、

3、研究表明在许多实体肿瘤中存在egfr(表皮细胞生长因子受体)的高表达或异常表达。egfr与肿瘤细胞的增殖、血管生成、肿瘤侵袭、转移及细胞凋亡的抑制有关。egfr的过表达在恶性肿瘤的演进中起重要作用，胶质细胞、肾癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌、乳腺癌等组织中都有egfr的过表达。在30％以上乳腺癌患者中可发现egfr和her2浓度升高，其中，her2为egfr家族中最为重要的基因之一。

4、奈拉替尼马来酸盐的有效成分为奈拉替尼，是不可逆her2/egfr抑制剂，能有效抑制her1和her2酪氨酸激酶活性。从而抑制肿瘤细胞的生长。马来酸奈拉替尼最初由惠氏公司研制,被辉瑞制药公司并购后,授权给美国puma生物科技公司负责开发、上市本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种药物组合物2，其包含颗粒物，所述的颗粒物包含以如下的质量分数计的组分：30-45％如式II所示化合物或其药学上可接受的盐、7-28％共聚维酮、25-48％填充剂、1.0-8.0％崩解剂、0.5-4.0％助流剂和0.5-4.0％润滑剂；

2.如权利要求1所述的药物组合物2，其特征在于，其满足以下条件的一个或多个：

3.如权利要求1所述的药物组合物2，其特征在于，其满足以下条件的一个或多个：

4.如权利要求1所述的药物组合物2，其特征在于，所述如式II所示化合物为如下任一化合物：

5.如权利要求1所述的药物组合物2，其特征在于，其满足以...

【技术特征摘要】

1.一种药物组合物2，其包含颗粒物，所述的颗粒物包含以如下的质量分数计的组分：30-45％如式ii所示化合物或其药学上可接受的盐、7-28％共聚维酮、25-48％填充剂、1.0-8.0％崩解剂、0.5-4.0％助流剂和0.5-4.0％润滑剂；

2.如权利要求1所述的药物组合物2，其特征在于，其满足以下条件的一个或多个：

3.如权利要求1所述的药物组合物2，其特征在于，其满足以下条件的一个或多个：

4.如权利要求1所述的药物组合物2，其特征在于，所述如式ii所示化合物为如下任一化合物：

5.如权利要求1所述的药物组合物2，其特征在于，其满足以下条件的一个或多个：

6.如权利要求1所述的药物组合物2，其特征在于，其包含颗粒物，所述的颗粒物包含以如下的质量分数计的组分：30-45％无水奈拉替尼马来酸盐、7-28％共聚维酮、25-48％填充剂、1.0-8.0％崩解剂、0.5-4.0％助流剂和0.5-4.0％润滑剂；所述的颗粒物中的所有组分的质量分数之和为100％。

7.如权利要求6所述的药物组合物2，其特征在于，其满足如下1个或多个条件：

8.如权利要求6所述的药物组合物2，其特征在于，所述的药物组合物2满足如下1个或多个条件：所述的药物...

【专利技术属性】
技术研发人员：沈孝坤，黄金文，明从梅，宋赠，栗增，
申请(专利权)人：甫康上海健康科技有限责任公司，
类型：发明
国别省市：