【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物化学和有机化学领域,特别涉及一种具有羟氯喹四价铂结构的化合物及其制备方法与应用。
技术介绍
1、近年来,癌症的发病率和死亡率急剧上升,是导致人类非正常死亡的重要原因。治疗癌症使用的多为铂(ii)类药物,以顺铂、奥沙利铂、卡铂为主,但铂(ii)类药物存在靶向性差、毒副作用强、且易产生耐药性等制约问题。
2、羟氯喹(hcq)不仅被广泛用作抗疟疾药物,还用于治疗自身免疫性疾病,如系统性红斑狼疮和类风湿性关节炎。近来,羟氯喹的抗肿瘤作用得到科研工作者的广泛关注,研究表明羟氯喹具有明确的自噬抑制作用,易在具有酸性环境的溶酶体中聚集,抑制溶酶体酶功能,阻碍自噬溶酶体形成,进而抑制自噬,并诱导肿瘤细胞凋亡。同时羟氯喹具有激活免疫、抑制缺氧炎性肿瘤微环境的功能,在肿瘤治疗领域具有巨大开发潜力。
3、铂(iv)具有d2sp3六配位稳定结构,较铂(ii)类药物具有较高的血液稳定性和较低的毒性。铂(iv)轴向位置含两个配体,有利于结构修饰,可以引入不同的功能结构片段,制备多功能铂化合物,为新型铂类药物的开发提供了有效
...【技术保护点】
1.一种具有羟氯喹四价铂结构的化合物,其特征在于,结构如式(1)所示:
2.权利要求1所述具有羟氯喹四价铂结构的化合物的制备方法,其特征在于,合成路线如下:
3.根据权利要求2所述具有羟氯喹四价铂结构的化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:在惰性气氛下,将缩合剂、化合物(3)以及溶剂混合,反应5-30min;加入有机碱,反应5-30min;然后加入化合物(2),避光反应,纯化后得到化合物(1)。
4.根据权利要求3所述具有羟氯喹四价铂结构的化合物的制备方法,其特征在于:
5.根据权利要求3所述具有羟氯喹四价铂结构的
...【技术特征摘要】
1.一种具有羟氯喹四价铂结构的化合物,其特征在于,结构如式(1)所示:
2.权利要求1所述具有羟氯喹四价铂结构的化合物的制备方法,其特征在于,合成路线如下:
3.根据权利要求2所述具有羟氯喹四价铂结构的化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:在惰性气氛下,将缩合剂、化合物(3)以及溶剂混合,反应5-30min;加入有机碱,反应5-30min;然后加入化合物(2),避光反应,纯化后得到化合物(1)。
4.根据权利要求3所述具有羟氯喹四价铂结构的化合物的制备方法,其特征在于:
5.根据权利要求3所述具有羟氯喹四价铂结构的化合物的制备方法,其特征在于,...
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