CD73小分子抑制剂、药物组合物及其用途制造技术

本发明专利技术属于生物医药技术领域，具体涉及一类CD73的小分子抑制剂、药物组合物及用途。本发明专利技术所公开的CD73小分子抑制剂包括如通式(I)、(II)、(III)所述的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、代谢物或前药。本发明专利技术还公开了CD73小分子抑制剂的医药用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药，涉及一种cd73抑制剂、药物组合物及用途。

技术介绍

1、cd73又称胞外-5'-核苷酸酶(ecto-5′-nucleotidase，ec3.1.3.5，ecto-5′-nt)，是通过糖基磷脂酰肌醇(gpi)锚定于质膜的一种糖蛋白。cd73(ecto-5'-nucleotidase)是一种大小约70kda的膜结合/游离蛋白，由n端、c端两个亚基及一段柔性连接组成，c端通过糖基磷脂酰肌醇(glycosylphosphatidylinositol，gpi)锚定在细胞膜上。其通过n端、c端两个亚基打开、关闭状态的切换是cd73发挥酶活作用(knapp,k.等人(2012),structure,20(12),2161-2173)。cd73的酶活性是催化核苷单磷酸酯水解成其相应的核苷(例如5-amp至腺苷)。其在不同的组织中表达，特别是在结肠、肾、脑、肝、心脏、肺、脾、淋巴结和骨髓(antonioli,l.等人,trends mol.med.,2013,19,355-367)。

2、众多报道表明，cd73在胃癌、三阴性乳腺癌、非小本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种CD73小分子抑制剂，包括：如通式(Ⅰ)、通式(Ⅱ)或通式(Ⅲ)所示的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、代谢物或前药：

2.如权利要求1所述的CD73小分子抑制剂，其特征在于，

3.如权利要求1所述的CD73小分子抑制剂，其特征在于，所述R2、所述R3各自独立地选自以下任一基团：

4.如权利要求1所述的CD73小分子抑制剂，其特征在于，所述R2'、所述R3'各自独立地选自以下任一基团：

5.如权利要求1所述的CD73小分子抑制剂，其特征在于，所述CD73小分子抑制剂包括以下化合物的...

【技术特征摘要】

1.一种cd73小分子抑制剂，包括：如通式(ⅰ)、通式(ⅱ)或通式(ⅲ)所示的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、立体异构体、互变异构体、同位素标记物、代谢物或前药：

2.如权利要求1所述的cd73小分子抑制剂，其特征在于，

3.如权利要求1所述的cd73小分子抑制剂，其特征在于，所述r2、所述r3各自独立地选自以下任一基团：

4.如权利要求1所述的cd73小分子抑制剂，其特征在于，所述r2'、所述r3'各自独立地选自以下任一基团：

5.如权利要求1所述的cd73小分子抑制剂，其特征在于，所述cd73小分子抑制剂包括以下化合物的至少一种：

6.一种药物组合物，其特征在于，包括：药物成分，所述药物成分包括权利要求1-5任一项所述的cd73小分子抑制剂。

7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述药物成分...

【专利技术属性】
技术研发人员：熊峰，黄立晔，徐林林，钟贞旻，谢岸桦，陈美红，欧焕芳，何询，
申请(专利权)人：深圳市新樾生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：