【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于肿瘤靶向治疗药物领域，具体涉及一类哌嗪酰胺衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
1、已有大量研究证明信号转导和转录激活因子3(signal transducer andactivators oftranscriptions3，stat3)的过表达和异常活化与多种实体瘤和血液系统肿瘤的发生发展和不良预后密切相关。在正常情况下，stat3以无活性的单体形式存在于胞浆中，并存在严格的负反馈调控机制。当stat3的负反馈调控机制异常或基因突变，可以导致stat3酪氨酸705和丝氨酸727位点的磷酸化水平持续升高。活化的stat3单体能够通过sh2结构域形成同源二聚体或异源二聚体进入细胞核，通过dna结合域结合到特定的基因启动子序列上，启动下游基因的转录和蛋白表达，其中包括与线粒体凋亡相关的bcl-2蛋白家族的bcl-2和bcl-xl，以及与细胞周期调控相关的c-myc等一系列抗凋亡因子的表达。在stat3持续活化的动物移植瘤模型或体外培养的肿瘤细胞系中，通过基因敲降stat3蛋白或应用小分子化合物抑制stat3的活化，可以有效的抑...
【技术保护点】
1.一类哌嗪酰胺衍生物，其特征在于，结构式如通式I所示：
2.根据权利要求1所述的哌嗪酰胺衍生物，其特征在于，具体为如下结构的化合物：
3.权利要求1或2所述的哌嗪酰胺衍生物与乙酸、二氢叶酸、苯甲酸、柠檬酸、山梨酸、丙酸、草酸、富马酸、马来酸、盐酸、苹果酸、磷酸、亚硫酸、硫酸、香草酸、酒石酸、抗坏血酸、硼酸、乳酸和乙二胺四乙酸中的至少一种形成的生物学可接受的盐。
4.权利要求1或2所述哌嗪酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，合成路线如下：
5.根据权利要求4所述哌嗪酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，化合物1、...
【技术特征摘要】
1.一类哌嗪酰胺衍生物，其特征在于，结构式如通式i所示：
2.根据权利要求1所述的哌嗪酰胺衍生物，其特征在于，具体为如下结构的化合物：
3.权利要求1或2所述的哌嗪酰胺衍生物与乙酸、二氢叶酸、苯甲酸、柠檬酸、山梨酸、丙酸、草酸、富马酸、马来酸、盐酸、苹果酸、磷酸、亚硫酸、硫酸、香草酸、酒石酸、抗坏血酸、硼酸、乳酸和乙二胺四乙酸中的至少一种形成的生物学可接受的盐。
4.权利要求1或2所述哌嗪酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，合成路线如下：
5.根据权利要求4所述哌嗪酰胺衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，化合物1、化合物2和t-buok的摩尔比为1:1:1；步骤(2)中，化合物3、化合物4和碳酸钾的摩尔比为1:1:1；步骤(3)中，化合物5和fe粉的摩尔比为1:5，乙醇和饱和氯化铵水溶液的体积比为2:1；步骤(4)中，三光气、化合物6、diea和化合物7的摩尔比为1:3:3:3。
6.权利要求1至3任一项所述的哌嗪...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐学军，杨玉坡，杨争艳，段超群，徐红运，傅凯，马建国，
申请(专利权)人：河南省锐达医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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